Контакты
Главная / Диагностика

Гептрал внутривенно капельно инструкция по применению. Гептрал введение внутривенно капельно Инъекции для печени гептрал

Немного фактов о товаре:

Инструкция по применению

Цена в интернет-аптеке сайт: от 800

Фармакологические свойства

Гептрал – медикаментозное средство, действие которого направлено на работоспособность печени. Препарат является антидепрессивным средством, желчегонным средством, нейропротектором и спазмолитиком. Кроме этого, Гептрал способен приостановить процесс разрушения и обезвреживания различных токсических веществ, способствует восстановлению клеток, замедляет процесс окисления.

Медикамент устраняет недостаток адеметионина, который является основным действующим компонентом Гептрала, содействует его выработке организмом, принимает участие в переметилировании и реакции сульфатирования, увеличивает количество глютамина в печени и алифатической серосодержащей аминокислоты и сульфокислоты в плазме крови, восстанавливает работоспособность печени. Медикамент является холеретиком, действие которого направлено на увеличение концентрации желчных кислот в желчи.

Медикамент с успехом используют для лечения клинического синдрома, характеризующегося нарушением образования, секреции и выведения компонентов желчи. Медикамент назначают пациентам для лечения большого количества заболеваний печени разного происхождения, например, фиброз и цирроз печени, жировой гепатоз, разрушение паренхимы, воспалительные процессы в печени, гепатит в хронической форме, воспаление желчных протоков вследствие проникновения в них инфекции, также медикамент эффективен в борьбе с депрессивными состояниями и невоспалительными заболеваниями головного мозга.

Состав и форма выпуска

Медикамент Гептрал выпускается в виде таблеток, которые имеют растворимую оболочку, они могут быть белого или желтого оттенка, имеют овальную форму. Продается препарат Гептрал в упаковках по 10 штук. В состав медикаментозного средства входят следующие компоненты: адеметионин; полисорб; стеариновокислый магний; МКЦ; Карбоксиметилцеллюлоза.

Составляющие оболочки: сополимеры этилового эфира акриловой кислоты; изобутеновая кислота; полиэтиленгликоль 6000; тальк; твин 80; симетикон; едкий натр; очищенная вода.

Показания к применению

Медикаментозное средство назначается лечащим врачом при следующих проблемах со здоровьем: уменьшение тока желчи и ее поступления в двенадцатиперстную кишку при фиброзе и циррозе печени; стеатоз; воспаление и некроз печеночной паренхимы; интоксикация печени любого происхождения; хроническое воспаление желчного пузыря; воспаление желчных протоков вследствие проникновения в них инфекции; цирроз; невоспалительные болезни головного мозга; уменьшение тока желчи и ее поступления в двенадцатиперстную кишку во время вынашивания ребенка; депрессивные расстройства.

Международная классификация болезней (МКБ-10)

B.19. Воспаление ткани печени, вызываемое вирусами; F.10.3. Абстинентный синдром или синдром отмены; F.32. Депрессивный эпизод; F.33. Расстройство психики; G.92. Рассеянное органическое поражение головного мозга; K.70. Заболевания печени, связанные с приемом алкогольных напитков; K.71. Интоксикация печени вредными веществами; K.71.0. Интоксикация печени, вызывающая нарушение синтеза, выделения и поступления желчи; K.72.9. Нарушение функций печени; K.73.9. Хроническое воспаление и некроз печеночной паренхимы; K.74. Обширное заболевание печени и цирроз; K.76.0. Воспалительный процесс печени на фоне её жирового перерождения; K.81.1. Хроническое воспаление желчного пузыря; K.83.0. Воспаление желчных протоков вследствие проникновения в них инфекции из желчного пузыря, кишечника, кровеносных сосудов; O.26.6. Расстройства печени в период вынашивания ребенка, родов и в первое время после родов; T.36. Интоксикация системными антибиотическими средствами; T.37.1. Интоксикация противотуберкулезными медикаментами; T.37.5. Интоксикация лекарственными средствами, предназначенными для лечения различных вирусных заболеваний; T.38.4. Интоксикация гормональными противозачаточными средствами; T.43.0. Интоксикация психотропными лекарственными средствами, применяемыми прежде всего для терапии депрессии; T.45.1. Интоксикация антибластомными медикаментами и иммунодепрессантами.

Побочные эффекты

Применение медикамента Гептрал может стать причиной проявления побочных эффектов со стороны разных систем жизнедеятельности организма пациента: система пищеварения: чувство тошноты, болезненные ощущения в животе, жидкий стул, рвотные позывы, ощущение сухости во рту, поражение слизистой оболочки пищевода воспалительного характера, расстройство пищеварения, вздутие живота, боли в желудке и кишечнике, кровотечения ЖКТ, появление острых болей в области расположения желчного пузыря; нервная система: помутнение сознания, нарушения сна, вестибулярные расстройства, боли в голове, расстройство чувствительности; опорно-двигательный аппарат: суставные боли, внезапные и непроизвольные сокращения одной или нескольких мышц; мочевая система: инфекционные заболевания; кожные покровы: чрезмерное потоотделение всего тела, зуд, высыпания на коже; общие реакции организма: реакция в месте введения препарата, приливы крови, воспаление вен, бессилие, болезненное ощущение холода, симптомы гриппа, вялость, отечность, перегревание тела; аллергия: анафилаксия, ангионевротический отёк, отек горла.

Противопоказания

Медикамент не рекомендуется принимать пациентам при наличии следующих факторов: наследственное заболевание, характеризующееся нарушением обмена метионина; высокое содержание гомоцистеина в плазме крови; нехватка витамина B 12 или проблемы с его метаболизмом; гиперчувствительность к компонентам препарата; детям, не достигшим 18-летнего возраста.

Применение при беременности

Не следует принимать медикамент в первом и втором триместре беременности, так как это может оказать воздействие на развитие плода. В третьем триместре принимать медикамент можно в обычном режиме. Во время использования медикамента следует воздержаться от вскармливания младенца грудью.

Способ и особенности применения

Медикаментозное средство назначается лечащим врачом после обследования пациента, учета индивидуальных особенностей организма, сбора анализов и установления клинической картины заболевания. Дозировка и продолжительность курса терапии подбирается индивидуально. Инструкция по применению содержит информацию об общих рекомендациях по использованию медикамента. Медикаментозное средство принимают внутрь или используют для инъекций внутримышечно или внутривенно. Рекомендуемая суточная дозировка для внутреннего приема составляет от 800 до 1600 мг. Рекомендуемая суточная дозировка для инъекций составляет от 400 до 800 мг. Пациентам пожилого возраста назначается уменьшенная начальная дозировка, так как такие пациенты страдают ослабленной иммунной системой, почечными, печеночными и сердечными нарушениями разной степени выраженности. При назначении дозировки врач подходит с особой осторожностью, учитывая наличие других заболеваний у пациента, а также прием других лекарств. При наличии у пациента любого возраста заболеваний почек, психических расстройств, одновременном использовании с терапией Гептралом антидепрессантов третьего поколения, предназначенных для лечения тревожных расстройств и депрессии, трицикликов, медикаментов, в составе которых есть триптофан, врач должен назначать медикамент с особой осторожностью и только под контролем. При нехватке в организме цианокобаламина и витамина B9 может возникнуть риск меньшего всасывания препарата Гептрал, поэтому следует дополнительно к медикаменту назначать витамины. При депрессивных расстройствах лечащий врач должен держать пациента под регулярным наблюдением для того, чтобы лечение препаратом Гептрал имело нужное воздействие на пациента. При заболеваниях печени и циррозе, лечащему врачу необходимо следить за содержанием азота в сыворотке крови, также нужно следить за уровнем карбамида и креатинина. Употребление медикаментозного средства Гептрал может вызвать вестибулярные нарушения, поэтому следует воздержаться от управления транспортными средствами при терапии медикаментом.

Взаимодействие с другими лекарствами

При совместном использовании медикамента Гептрал с трициклическим антидепрессантом Кломипрамин у ряда пациентов может проявиться серотониновая интоксикация. Под наблюдением лечащего врача и с особой осторожностью следует принимать медикаментозное средство вместе с: антидепрессантами третьего поколения, предназначенными для лечения тревожных расстройств и депрессии; трицикликами (психотропные лекарственные средства, применяемые прежде всего для терапии депрессии); медикаментами, в составе которых есть ароматическая альфа-аминокислота Триптофан (протеиногенная аминокислота, входящая в состав белков всех известных живых организмов).

Передозировка

Нет данных о случаях передозировки медикаментом, поэтому в случае возникновения любых побочных признаков и неприятных симптомов необходимо сообщить об этом лечащему врачу, который выяснит причину возникновения дополнительных проблем со здоровьем и примет решение об отмене медикамента или его замене на другое средство.

Аналоги

Аналогами медикамента по составу и фармакологическому воздействию являются следующие лекарственные средства: Adamethioninum; Heptor; S-Adenosyl methionine; Heptor N.

Условия продажи

Медикаментозное средство продается в аптечных пунктах по назначению врача при наличии рецептурного листа из медицинского учреждения.

Условия хранения

Хранить медикамент следует в изолированном от любых источников места и досягаемости детьми месте при температуре от 15 до 25 °C. Срок хранения медикамента составляет 3 года с даты изготовления. По истечении срока годности использовать медикамент нельзя, и его необходимо утилизировать в соответствии с санитарными нормами. Остальные правила и нормы по использованию и хранению медикамента содержит инструкция.

Здоровая печень – залог отсутствия в организме токсичных соединений. Препарат является эффективным средством в борьбе с различными патологиями органа. Лекарство способно устранять общий интоксикационный синдром, а также обладает выраженным антидепрессивным действием.

Состав и форма выпуска

Гептрал производится в двух формах: в виде таблеток с кишечнорастворимой оболочкой и лиофилизата в ампулах.

  • Одна таблетка содержит:
    1. Действующее вещество — 760 мг адеметионина 1,4-бутандисульфоната, что соответствует 400 мг действующего компонента иона адеметионина .
    2. Вспомогательные элементы включают: кремния диоксид коллоидный — 4,4 мг, целлюлозу микрокристаллическую — 93,6 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) — 17,6 мг, магния стеарат — 4,4 мг.
  • Оболочка таблетки состоит из метакриловой кислоты и этилакрилата сополимера (1:1), макрогола, полисорбата, эмульсии симетикона, натрия гидроксида, талька, воды.
  • Продают лекарство в блистерах по 10 таблеток в картонных упаковках.

Таблетки Гептрала назначаются, когда не требуется быстрого действия препарата. В отдельных случаях схема лечения предусматривает прием таблеток после проведения курса инъекций с применением растворимой формы лекарства.

Таблетки овальные, выпуклые с двух сторон, с нанесенной на поверхность пленочной кишечнорастворимой оболочкой. Таблетки обычно имеют белый цвет, иногда с желтоватым оттенком.

Лиофилизат предназначен для приготовления раствора, вводимого внутривенно или внутримышечно. Один флакон раствора содержит 400 мг иона адеметионина (адеметионин 1,4-бутандисульфоната). Состав растворителя в комплекте включает: инъекционную воду, гидроксид натрия и L-лизин.

При необходимости вызова быстрой реакции организма на введенный препарат, пациенту назначают Гептрал в ампулах. При этом для приготовления лекарства используют прилагаемый к комплекту растворитель. Каждая упаковка Гептрала содержит 5 флаконов порошка белого цвета и 5 флаконов растворителя. Порошок может иметь желтоватый оттенок.

Приготовленный к введению раствор должен быть прозрачным и не иметь каких-либо осадков и видимых включений.

Фармакологическое действие

Гептрал — антиоксидантное, антидепрессивное, нейропротекторное, гепатопротекторное, желчегонное и детоксицирующее медикаментозное средство, положительно зарекомендовавшее себя для:

  1. Усиления детоксикации желчных кислот.
  2. Нормализации функционирования транспортных схем желчных кислот и вывода желчи через желчевыводящие протоки. При этом желчегонный и гепатопротекторный эффекты действуют в течение 12 недель после окончания курса лечения препаратом.
  3. Прерывания рецедивной депрессии. В этих случаях антидепрессивный эффект нарастает плавно. Стабилизация лечебного эффекта достигается в течение двухнедельного срока лечения.
  4. Эффективного лечения рекуррентных депрессий эндогенной или невротической природы, которые резистентны по отношению к амитриптилину.
  5. Лечения остеоартритов, для снижения уровня болезненных проявлений, усиления процесса синтеза протеогликанов и улучшения восстановления хрящевой ткани.
  6. Повышения уровня цистеина и таурина в плазме крови, глутамина в печени (при постоянном употреблении). Сопутствующими позитивными эффектами применения препарата являются: снижение уровня метионина, нормализация метаболизма и функций печени.
  7. Восстановления и стимуляции выработки адеметионина в печени.

Показания к применению

Использование препарата показано при лечении:

  • холангитов;
  • хронического гепатита;
  • острых форм цирроза печени;
  • тяжелых форм депрессии;
  • хронического холецестита;
  • внутрипеченочного холестаза различной природы;
  • энцефалопатии различного происхождения;
  • различных токсических поражений печени, включая поражения лекарственного происхождения.

Инструкция по применению препарата Гептрал

  • В инструкции к Гептралу сказано, что необходимо выпивать по 1 таблетке 3-4 раза в день в течение 3-4 недель.
  • Принимать лекарство следует в перерывах между приемами пищи.
  • Желательно делать это в первой половине дня.
  • Таблетки запивают небольшим количеством воды, не разжевывая.
  • Суточная доза препарата в ампулах (капельно или внутримышечно) составляет 400-800 мг. При этом интенсивная терапия осуществляется в начале лечения (первые 2-3 недели).
  • При назначении поддерживающей терапии в течение следующих 2-4 недель, для которой используется таблетированная форма препарата, доза составляет 800-1600 мг в сутки.

Противопоказания

К числе абсолютных противопоказаний относятся:

  1. генетические нарушения, сказывающиеся на протекании метионинового цикла, а также вызывающие гомоцистинурию или гипергомоцистеинемию (недостаток цистатионин бета-синтазы, деструкция метаболизма витамина В12);
  2. гиперчувствительность к компонентам лекарства;

Запрещено принимать препарат пациентам до 18 лет.

Побочные эффекты

Чаще всего при лечении препаратом могут появляться боли в животе, диарея, тошнота. Применение Гептрала в обеих формах может также приводить:

  • к возникновению тревожных состояний, бессоннице, головным болям, спутанным состояниям сознания и головокружениям;
  • нарушениям в функционировании кровеносных сосудов и сердца, воспалительным процессам в венах, возникновению приливов;
  • воспалениям ЖКТ, циррозу печени;
  • мышечным спазмам и болевым ощущениям в суставах;
  • возникновению гиперчувствительности и отечностям;
  • кожным манифестациям (аллергия, зуд, сыпь, потливость, отек Квинке);
  • инфекционным заболеваниям мочевыводящих путей;
  • недомоганиям, признакам лихорадки, ознобу, астении и др.;
  • к вздутию живота, эзофагиту, сухости в ротовой полости, диспепсии, метеоризму, болям в печени, возникновению кровотечений в разных областях ЖКТ, а также иным функциональным нарушениям.

Ряд указанных явлений побочного характера может возникать при передозировке препаратом.

Поскольку антидота на этот случай не имеется, пациенту следует принять энтеросорбенты и посетить врача.

Применение лекарства при беременности и в период лактации

  1. Препарат противопоказан беременным в первом и втором триместрах. Исключением является последний триместр в тех случаях, когда польза препарата преобладает над уровнем потенциального риска для плода.
  2. Прием Гептрала, судя по отзывам, нецелесообразен в период лактации. В любом случае перед тем как принимать препарат, необходимо посоветоваться с врачом.

Лекарственное взаимодействие

Каких-либо достоверных сведений о взаимодействии препарата с другими лекарствами не зафиксировано. Тем не менее имеется информация о возникновении у пациентов, принимавших адеметионин и кломипрамин, так называемого синдрома избыточности серотонина.

Поэтому к вопросу назначения адеметионина в сочетании с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами, препаратами и растительными средствами, содержащими триптофан, а также его аналогами, необходимо подходить осторожно.

Аналоги

В перечень препаратов с аналогичным спектром действия входят:

  • Элькар.
  • Гистидин.
  • Карнитин.

По своей стоимости аналоги несколько дешевле Гептрала. Однако они обладают иными побочными эффектами и механизмами действия. Именно поэтому применение аналогов требует обязательной врачебной консультации.

Срок годности и условия хранения препарата

  1. Гептрал рекомендуется держать в защищенном от света месте при температуре 15-25°C.
  2. Хранить в недоступном для детей месте.
  3. Срок годности составляет 3 года.
Одна ампула гептрала вмещает в себя пять миллилитров препарата. На сегодняшний день данное фармацевтическое...
  • Роль гептрала в лечении... Внутрипеченочный холестаз представляет собой патологическое состояние, сопровождающееся нарушением тока...

    • Холеретическое и холекинетическое действие заключается в увеличении выработки желчи с одновременной интенсификацией ее оттока из желчного пузыря в двенадцатиперстную кишку. Вследствие холеретического эффекта желчь не застаивается в печени и не расширяет ее протоки, что способствует лучшему функционированию органа и профилактике хронического воспалительного процесса. Кроме того, холекинетический эффект нормализует отток желчи из желчного пузыря, что профилактирует и устраняет холестаз, а также пролонгирует продолжительность периода ремиссии при холецистите . Холеретический и холекинетический эффекты сохраняются минимум в течение трех месяцев после прекращения курса терапии.

    Детоксицирующее действие заключается в уменьшении выработки и обезвреживании различных токсических веществ, попавших в организм извне или синтезированных разными органами и тканями. Гептрал улучшает функционирование печени, которая гораздо быстрее и интенсивнее обезвреживает токсические вещества, чем и достигается детоксикационный эффект.

    Нейропротективное действие Гептрала заключается в повышении устойчивости к негативным факторам клеток головного мозга и нервных волокон. Благодаря данному эффекту даже при тяжелых отравления и интоксикации профилактируется развитие энцефалопатии . Кроме того, Гептрал стимулирует рост и размножение нервных клеток, благодаря чему происходит замещение отмерших клеточных элементов и профилактируется фиброзирование и склерозирование.

    Антиоксидантный эффект заключается в повышении устойчивости всех клеток организма человека к повреждающему действию свободных радикалов.

    Антидепрессивный эффект развивается с 6 – 7 дня лечения и достигает максимальной выраженности к окончанию второй недели приема препарата. Гептрал эффективно купирует депрессии, не поддающиеся терапии амитриптилином, и прерывает рецидивы данного расстройства.

    При остеоартритах препарат уменьшает интенсивность болей и улучшает восстановление хрящевой ткани. При циррозах и гепатитах Гептрал уменьшает силу и интенсивность кожного зуда , а также поддерживает в пределах нормы уровень билирубина, активность щелочной фосфатазы, АсАТ, АлАТ и т.д. При токсическом поражении печени (отравления ядами, лекарствами, прием наркотиков и др.) Гептрал уменьшает явления абстиненции ("ломки") и улучшает функционирование органа.

    Гептрал – показания к применению

    Гептрал показан к применению при заболеваниях, вызывающих застой желчи в печени, таких как:
    • Жировая дистрофия печени;
    • Хронический гепатит;
    • Токсические поражения печени различными факторами, такими, как алкоголь, вирусы , лекарственные препараты (антибиотики , противоопухолевые средства, противовирусные и противотуберкулезные препараты, трициклические антидепрессанты, оральные контрацептивы);
    • Хронический холецистит без образования камней;
    • Холангит;
    • Цирроз печени;
    • Холестаз внутрипеченочный (застой желчи в печеночных протоках) у беременных женщин;
    • Энцефалопатия, связанная с печеночной недостаточностью ;
    • Абстинентный синдром (алкогольный, наркотический);
    • Депрессия.

    Инструкция по применению

    Рассмотрим правила применения, дозировки и схему терапии таблетками и раствором Гептрала.

    Таблетки Гептрал – инструкция по применению

    Таблетки следует принимать внутрь, проглатывая целиком, не разжевывая, не раскусывая и не измельчая иными способами, а запивая небольшим количеством воды . Препарат необходимо принимать в перерывах между приемами пищи, желательно в утренние часы, поскольку Гептрал обладает тонизирующим эффектом.

    Не следует заранее вытаскивать таблетки из блистера и перекладывать в какую-либо коробочку или баночку, поскольку это может негативно сказаться на свойствах препарата. Вынимать таблетки из блистера необходимо непосредственно перед приемом.

    После того, как необходимое количество таблеток будет вынуто из блистера, следует внимательно посмотреть на них и оценить цвет. Если таблетки не белые или бело-желтоватые, а окрашены в любые другие цвета и оттенки, то их принимать нельзя.

    При различных заболеваниях Гептрал следует принимать в суточной дозировке, равной 800 – 1600 мг (2 – 4 таблетки). Обычно суточную дозировку делят на 2 – 3 приема в день, последний из которых осуществляют максимум до 18-00 часов. Оптимально принимать Гептрал дважды в день – утром после пробуждения, и между обедом и ужином.

    Длительность курса терапии Гептралом индивидуальная, и определяется врачом на основании скорости нормализации состояния. В среднем курс терапии продолжается от 2 до 4 недель. Повторное лечение Гептралом можно производить через промежуток в 1 – 2 месяца после окончания предыдущего курса терапии.

    Инструкция по применению инъекций Гептрала (в ампулах)

    Упаковка для инъекций содержит флаконы с лиофилизатом Гептрала и ампулы с растворителем. Именно этот прилагающийся растворитель следует использовать для разведения лиофилизата и получения готового для внутримышечного или внутривенного введения раствора.

    При различных заболеваниях и патологиях печени Гептрал вводят внутримышечно или внутривенно по 400 – 800 мг в сутки (1 – 2 флакона лиофилизата) ежедневно в течение двух недель. Затем при необходимости можно продолжить терапию, перейдя на прием Гептрала в виде таблеток по 800 – 1600 мг (2 – 4 таблетки) в сутки. Продолжительность приема таблеток после инъекций Гептрала не должна превышать 4 недель.

    К недостаткам препарата относится его дороговизна, которая, однако, по мнению людей, оправдана, поскольку Гептрал действительно эффективно восстанавливает нормальное функционирование печени. Многие люди, пробовавшие принимать различные гепатопротекторы, считают Гептрал одним из лучших лекарственных препаратов.

    Отрицательных отзывов о Гептрале немного, и обусловлены они развитием каких-либо побочных эффектов, которые тяжело переносились людьми и требовали прекращения применения препарата. В отзывах люди указывали, что у них развивался отек , рассеянность, гриппоподобные симптомы и сильная головная боль . Данные побочные эффекты были настолько сильными и тяжело переносимыми, что люди вынуждены были прекращать прием Гептрала. Подобная ситуация вполне закономерно вызывала у людей разочарование и раздражение, что становилось эмоциональной основой для написания отрицательного отзыва. Однако принимая решение о начале терапии Гептралом, следует иметь ввиду, что подобная реакция организма вполне возможна, и при ее развитии не нужно воспринимать этот факт эмоционально, чтобы не усиливать и без того достаточно сильное напряжение.

    Гептрал – отзывы врачей

    Отзывы врачей о Гептрале в большинстве случаев положительные, поскольку данный препарат является одним из наиболее эффективных и действующих гепатопротекторов на фармацевтическом рынке. Гептрал обладает прекрасным и выраженным воздействием на печень, относительно быстро нормализуя ее функционирование и устраняя явления, которые при длительном существовании вызывают фиброз и цирроз. То есть, по мнению практикующих врачей-гепатологов и гастроэнтерологов Гептрал является эффективным препаратом для поддержания функций печени и профилактики цирроза в течение долгих лет (иногда несколько десятков).

    Однако среди врачей имеются приверженцы Гептрала и сторонники его осторожного применения, считающие, что препарат обладает очень мощным действием, которое не всегда необходимо человеку при заболеваниях печени. Приверженцы Гептрала полагают, что препарат можно использовать при любом поражении печени, поскольку клинический эффект наступает практически в 100% случаев.

    А сторонники осторожного использования Гептрала считают, что препарат нужно применять только при выраженных нарушениях функции печени и под постоянным контролем анализов крови (АсАТ, АлАТ, мочевина и креатинин). Если же у человека имеется относительно легкое поражение печени, то не следует использовать очень мощный Гептрал, лучше заменить его другим гепатопротектором с более мягким действием, например, Эссенциале, Фосфоглив, Урсосан и др.

    Гептор или Гептрал?

    Гептор и Гептрал являются препаратами-синонимами, поскольку содержат одинаковые активные вещества. Однако Гептрал является оригинальным препаратом итальянского производства, а Гептор – его российским дженериком . К сожалению, по эффективности, выраженности терапевтического действия, скорости нормализации состояния и частоте развития побочных эффектов Гептрал намного превосходит российский Гептор. Это означает, что Гептрал эффективнее Гептора и реже вызывает побочные эффекты.

    Поэтому, выбирая между Гептралом и Гептором, рекомендуется предпочесть первый препарат. Однако Гептрал намного дороже Гептора, поэтому принимать его, особенно длительными курсами, можно только при условии наличия достаточного резерва финансовых средств. Если Гептрал финансово недоступен, то его вполне можно заменить Гептором.

    Многие люди, имеющие опыт применения обоих препаратов, утверждают, что не почувствовали какой-либо разницы между эффективностью и выраженностью побочного действия Гептрала и Гептора. Поэтому можно попробовать принимать оба препарата, и если разница не будет ощущаться, то остановить конечный выбор на Гепторе, который обойдется гораздо дешевле Гептрала.

    Эссенциале или Гептрал?

    Эссенциале и Гептрал являются гепатопротекторами, но содержат разные активные вещества. Оба препарата защищают печень от негативного воздействия различных факторов, а также способствуют поддержанию нормального ее функционирования при хронических заболеваниях. Но Эссенциале обладает только гепатопротективным действием, а Гептрал еще и желчегонным и антидепрессивным. Поэтому при наличии застоя желчи или заболеваний желчного пузыря рекомендуется выбирать Гептрал.

    При гепатите С с целью поддержания нормального функционирования печени и профилактики цирроза до начала противовирусной терапии рекомендуется принимать Гептрал, а не Эссенциале. Это связано с тем, что Гептрал в данной клинической ситуации более эффективен, поскольку быстрее и мощнее нормализует функции печени и активность АсАТ и АлАТ.

    В остальных случаях Гептрал и Эссенциале обладают примерно одинаковыми терапевтическими эффектами, поэтому можно выбирать и использовать любой препарат, который больше нравится по каким-либо субъективным причинам. Однако всегда следует помнить, что каждый человек индивидуален, и поэтому кому-то отлично подойдет Гептрал, а другому – Эссенциале.

    Гептрал (таблетки и ампулы) – цена

    Гептрал производится в Европе или США, а в страны бывшего СССР импортируется, поэтому различия в его стоимости не обусловлены причинами, отражающими качество препарата. Это означает, что нет никакой разницы в качестве препаратов, продающихся по более высокой и низкой стоимости. Поэтому можно приобретать препарат за наиболее низкую из предложенных цен.

    В настоящее время стоимость таблеток и ампул Гептрала на отечественном фармацевтическом рынке колеблется в следующих пределах:

    • Гептрал таблетки 400 мг, 20 штук –1618 – 1786 рублей;
    • Гептрал лиофилизат по 400 мг на флакон, упаковка по 5 флаконов и 5 ампул с растворителем – 1572 – 1808 рублей.

    Внутрипеченочный холестаз представляет собой патологическое состояние, сопровождающееся нарушением тока желчи от гепатоцита до печеночных протоков. В результате, двенадцатиперстной кишке не удается получить необходимое количество желчи. Причин, которым свойственно вызывать развитие данного патологического процесса, на самом деле предостаточно. К самым частым из них можно причислить повреждения внутрипеченочных протоков, а также нарушение механизмов формирования и транспортировки желчи на уровне гепатоцитов.

    Процессы как выработки, так и секреции желчи действительно необходимы для нормального функционирования человеческого организма. Именно поэтому развитие внутрипеченочного холестаза оставлять без должного внимания нельзя. Гептрал – один из современных гепатопротекторов , которому свойственно улучшать проницаемость клеточных мембран печени . В итоге, энергетический потенциал клетки усиливается и ей удается захватить из крови наибольшее количество желчи. Помимо того, что печень ее захватывает, она также ее и перерабатывает.

    Особенно часто гептрал назначают при каналикулярном и гепатоцеллюлярном холестазе. Используется данный медикамент в борьбе с этими патологиями на протяжении двух месяцев. Эффективность такого лечения напрямую зависит от степени тяжести холестаза, а также от причины, которая спровоцировала развитие данного патологического состояния. Использование гептрала в борьбе с холестазом невозможно только в том случае, если у больного имеется в наличии еще и такая патология как азотемия .

    Медикамент под названием гептрал принято считать представителем группы фармацевтических препаратов, которым свойственно не только очищать организм от скопившихся в нем шлаков и токсинов, но еще и восстанавливать его нормальную работоспособность. Данное лекарственное средство нашло свое широкое применение в медицинской практике еще и потому, что помимо того, что оно очищает организм, оно также ведет борьбу и с различными патологиями такого жизненно важного органа как печень . Используя данный медикамент, очень важно помнить о существующих мерах предосторожности, которых следует придерживаться при его приеме.

    Каковы же эти меры предосторожности?
    На начальном этапе курса терапии гептралом нужно брать в учет тот факт, что данному фармацевтическому препарату свойственно оказывать бодрящее воздействие. Следовательно, его последний прием лучше всего осуществлять за несколько часов до отхода ко сну. Помимо этого не стоит забывать и о том, что данный медикамент можно использовать людям с циррозом печени головного мозга и печени . Данное фармацевтическое средство принимает неотъемлемое участие и в биологических реакциях трансметилирования. Оно является своего рода донатором в реакциях метилирования фосфолипидов клеточных мембран как нейтромедиаторов, так и гормонов, а также белков. Данному лекарственному средству свойственно также обеспечивать окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации.

    Что касается его холетерического свойства, то оно обусловлено преимущественно усилением как подвижности, так и поляризации мембран гепатоцитов в результате усиления синтеза в них фосфатидилхолина. Данный факт дает возможность использовать данный медикамент в случае нарушения не только синтеза, но еще и тока желчи. Помимо этого гептрал помогает защитить мембраны клеток и от негативного воздействия на них тех или иных токсических веществ. В случае наличия какого-либо диффузного недуга печени в лице цирроза либо гепатита , данный медикамент способствует снижению выраженности зуда кожного покрова. Его применение дает возможность снизить до минимума изменения и таких биохимических показателей как количество прямого билирубина. Как гепатопротекторное, так и холеретическое действие наблюдаются еще три месяца после завершения курса терапии данным препаратом.

    Гептрал является одним из тех лекарственных средств группы гепатопротекторов, которому присуще достаточно большое количество терапевтических свойств. Воздействуя на человека, данное лекарственное средство включается практически во все не только биологические, но еще и химические процессы нашего организма, при этом способствуя синтезу эндогенного адеметионина.

    Если говорить непосредственно об адеметионине, то он представляет собой биологическое вещество, которое содержится во всех без исключения тканях, а также жидких средах организма. Без его молекулы невозможна практически ни одна биологическая реакция. Помимо этого молекулу адеметионина принято считать донором метиловой группы, так как именно она принимает неотъемлемое участие в метилировании фосфолипидов, которые входят в состав липидного слоя мембраны клеток. Она же получила звание предшественника физиологических тиоловых соединений и полиаминов, а именно таурина, глютатиона, путресцина, цистеина. Если говорить о путресцине, то ему свойственно в самую первую очередь регенерировать клетки.

    Имеется адеметионин и в составе самого препарата. Помимо адеметионина в состав гептрала входит также магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая, а также натрия крахмал гликолат. Количество адеметионина значительно превышает количество всех других составляющих компонентов. Это и не удивительно, так как именно данный компонент с особым усилием борется с такими печеночными патологиями как цирротические и прецирротические состояния, внутрипеченочный холестаз, токсические и вирусные гепатиты и так далее.

    Печень – это важнейший орган, который отвечает за обезвреживание токсических веществ, ядов в организме. Это самая крупная железа, которая выводит излишек полезных веществ, производит желчь. Кроме того, этот орган перерабатывает более 85% этанола, который попадает в организм, когда вы употребляете спиртные напитки. При неправильном питании, регулярном употреблении алкоголя, пассивном образе жизни функциональность печени нарушается. Тогда повышается вероятность вирусных гепатитов, цирроза, рака и т. д. Восстановить пострадавший орган достаточно тяжело, для этого применяют гепатопротекторы.

    Гептрал для печени – это эффективный препарат, который улучшает вывод желчи, нормализует работу железы, снижает степень поражения гепатоцитов при заболеваниях с хроническим течением. Медикамент защищает печень от негативного воздействия гепатотоксических препаратов, алкоголя, наркотиков. Лекарственное средство с успехом применяют для профилактики цирроза разрастания соединительной ткани при хронических недугах.

    Описание лекарственных форм

    Гептрал выпускают в форме таблеток и лиофилизата, которые содержат следующие компоненты.

    Таблетки:

    • адеметионин;
    • пирогенный кремнезем;
    • натрий карбоксиметилкрахмал;
    • магний стеариновокислый;
    • сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата;
    • макрогол 6000;
    • твин 80;
    • симетикон;
    • каустическая сода;
    • тальк;
    • вода.

    Гептрал выпускают в форме таблеток и лиофилизата

    Лиофилизат:

    • адеметионин.

    В составе суспензии нет вспомогательных веществ, однако её растворитель содержит воду, лизин, едкий натр. Эта жидкость стабилизирует готовый раствор.

    Пилюли бело-желтоватого оттенка овальной формы расфасованы в упаковки по 20 штук.

    Порошок лиофилизата выглядит как бело-желтоватая суспензия без других включений. Расфасован он во флаконы из стекла. Растворитель находится в ампулах, на вид это прозрачная или желтоватая жидкость. После смешивания порошка с жидкостью получается однородный раствор прозрачного или желтоватого оттенка.

    Свойства Гептрала

    Препарат проявляет следующие свойства:

    • Детоксицирующее,
    • Холекинетическое,
    • Холеретическое,
    • Нейропротективное,
    • Гепатопротективное,
    • Антидепрессивное,
    • Антиоксидантное.


    Гептрал восстанавливает функциональность печени

    Вышеописанные эффекты обеспечивает адеметионин. В норме это вещество встречается почти во всех тканях организма, особенно в мозгу и печени. По этой причине препарат больше всего влияет на эти органы.

    Детоксицирующий эффект выражается в том, что препарат чистит организм от токсических веществ. Благодаря действию Гептрала, печень лучше функционирует, чистка происходит быстрее.

    Холекинетический и холеретический эффект проявляется в том, что Гептрал помогает увеличить выработку желчи, усилить её отток в 12-перстную кишку. Препарат предотвращает застой желчи, расширение желчевыводящих путей, как следствие, печень лучше работает. С помощью препарата проводят не только лечение, но и профилактику различных заболеваний печени, так как медикамент предотвращает хроническое воспаление. Кроме того, лекарство применяют для устранения холестаза (уменьшение или прекращение оттока желчи в 12-перстную кишку), так как оно нормализует вывод желчи.

    Нейропотективное свойство выражается в том, что медикамент делает стойкими к негативным факторам клетки мозга и нервные волокна. Поэтому даже при общем отравлении организма предотвращается развитие энцефалопатии. Под действием препарата быстрее размножаются нервные клетки, которые замещают отмершие элементы. Таким образом предотвращается разрастание соединительной ткани и образование рубцов (фиброз).

    Препарат повышает устойчивость гепатоцитов (клетки печени) к негативным факторам, как следствие, печень лучше функционирует, и её структура улучшается. Под его действием гепатоциты быстрее размножаются и замещают погибшие клетки. С помощью медикамента проводится профилактика хронических заболеваний печени, а также цирроза и фиброза. Так проявляется гепатопротективный эффект.

    Антидепрессивное действие проявляется через 1 неделю регулярного применения Гептрала, а своего максимума оно достигает на 14-й день. Препарат устраняет стрессовые состояния, которые не удалось купировать с помощью Амитриптилина.

    Медикамент делает клетки организма стойкими к влиянию оксидантов (свободные радикалы). Так проявляется антиоксидантное свойство.

    Назначение лекарства

    Гептрал назначают при лечении заболеваний, при которых :

    • Жировой гепатоз.
    • Гепатит в хронической форме.
    • Токсическое поражение гепатоцитов этанолом, вирусами, медикаментами (антибактериальные, антибластомные, противовирусные препараты и т. д.).
    • Хроническое воспаление желчного пузыря без формирования конкрементов.
    • Воспалительное поражение желчных протоков.
    • Цирроз.
    • Застой желчи в печени у беременных.
    • Невоспалительные заболевания головного мозга, связанные с функциональной недостаточностью печени.
    • Абстинентное состояние, связанное с прекращением приёма алкоголя, наркотических веществ.
    • Депрессивные расстройства.


    Гептрал назначают для лечения и профилактики заболеваний печени

    Кроме того, Гептрал применяют в онкологии для комплексной терапии рака печени.

    Если пациент заметил, что у него болит в правом подреберье, возникает тошнота, желтушность, поменялся цвет испражнений, то необходимо обратиться к врачу.

    Применение таблеток

    Пилюли принимают перорально, их глотают и запивают фильтрованной водой. Разжёвывать таблетку не следует. Лекарство принимают между приёмами пищи, врачи рекомендуют делать это утром, так как препарат тонизирует.


    Таблетки применяют во время поддерживающей терапии

    Таблетку достают из блистера перед употреблением. Настоятельно не рекомендуется извлекать их из упаковки и хранить в другой ёмкости.

    Суточная порция таблеток для лечения различных заболеваний – от 2 до 4 штук дважды или трижды. Последний приём рекомендуется провести не позже 18.00. Медики советуют принимать медикамент утром и в середине дня.

    Терапевтический курс длится от 2 до 4 недель. При необходимости лечение можно повторить через 4 – 8 недель.

    Гептрал часто назначают пациентам, больным циррозом, для остановки разрушения гепатоцитов и развития дальнейших осложнений. Препарат эффективен даже на поздних стадиях болезни. Дозировку и длительность лечения определяет врач в зависимости от выраженности симптомов, возраста пациента.

    Применение лиофилизата

    Порошок Гептрал применяют внутримышечно и внутривенно. В упаковке находятся флаконы с суспензией, а также ампулы с жидкостью, эти компоненты необходимо смешать, чтобы получить готовый раствор.


    Раствор вводят внутривенно и внутримышечно

    Суточная дозировка лиофилизата при разных заболеваниях – 1 или 2 флакона на протяжении 14 дней. Потом проводят поддерживающую терапию с применением таблеток.

    Порошок разводят жидкостью перед использованием, хранить готовый раствор запрещено. Остатки лекарства выбрасывают.

    Раствор запрещено смешивать в одной ёмкости с лекарствами, которые содержат ионы кальция. С глюкозой и физраствором препарат совместим.

    Перед использованием порошок разводят с жидкостью, для этого ампулу подпиливают, отламывают кончик, потом набирают растворитель новым шприцем. На флаконе с порошком есть металлическое покрытие на крышке, его нужно снять. Затем шприцем прокалывают крышку и вводят растворитель. Чтобы порошок растворился, флакон встряхивают (переворачивать вверх дном не стоит). После полного растворения препарат опять набирают в тот же шприц и вводят.

    В венозный сосуд раствор вводят струйным или инфузионным методом. В первом случае на шприц с лекарством надевают специальную тонкую иглу. Шприц держат вертикально, постукивающими движениями выталкивают пузырьки воздуха к выходу, потом выпускают немного лекарства. После обработки места укола иглу аккуратно вводят в сосуд и медленно вводят раствор (2 – 3 минуты).

    Капельница позволяет вводить лекарство медленно, по каплям. Для её создания Гептрал смешивают с инфузионным раствором, устанавливают его в систему и вводят.

    При внутримышечном введении уколы делают в бедро или плечо. Лекарство вводят медленно, предварительно удалив из шприца лишний воздух.

    Гептрал часто применяют при жировом гепатозе по медицинским показаниям. Препарат восстанавливает гепатоциты и стимулирует формирование белка в печени при ожирении органа. При регулярном применении нормализуется работа печени. Для лечения жирового гепатоза Гептрал применяют на протяжении 4 – 8 недель.

    Медикамент применяют при раке печени в составе комплексного лечения. Препарат применяют парентеральным, внутривенным и пероральным методом. Гептрал повышает эффективность химиотерапии и проявляет антидепрессивное действие.

    При метастазах лекарство вводят в печёночную артерию, после чего уменьшается её просвет и блокируется кровоток в опухоль. После этого восстанавливается та область печени, которая не подверглась метастазированию.

    Противопоказания и ограничения

    Гептрал в форме таблеток и порошка лиофилизата запрещено применять в следующих случаях:

    • Генетические заболевания (гомоцистеинурия, гипергомоцистеинемия).
    • Нарушение обмена цианкобаламина (В 12).
    • Аллергия на компоненты препарата.


    Гептрал провоцирует много побочных явлений при нарушении правил применения

    Кроме того, медикамент противопоказан пациентам до 18 лет, беременным (до 27 недели) и лактирующим женщинам.

    Пожилым пациентам рекомендуется начинать лечение с минимальных доз, постепенно повышая их. Если Гептрал используют при циррозе, то необходимо контролировать уровень остаточного азота, карбомида, креатинина в кровотоке. Кроме того, препарат рекомендуется комбинировать с витаминами группы В (особенно с В 9 и В 12), так как он плохо усваивается при дефиците этих веществ.

    Гептрал у больных может спровоцировать негативные реакции:

    • ангионевротический отёк, одышку, спазм бронхов, нарушение сердечного ритма и т. д.;
    • кожную сыпь, зуд, избыточное выделение пота, аномальное покраснение кожи;
    • вертиго (головокружение), боль в голове, покалывание, онемение на коже, тревожность, расстройства сна;
    • внезапное ощущение жара в области лица, шеи, груди, воспаление поверхностных вен;
    • метеоризм, кишечные спазмы, диарею, ксеростомию (пересыхание ротовой полости), тошноту, извержение рвотных масс и т. д.;
    • боль в суставах, мышечные спазмы;
    • астенический синдром (ослабление организма), дрожь при лихорадке, гриппоподобное состояние, отёчность;
    • инфекции мочевых путей.

    Информация о передозировке лекарственным средством отсутствует.

    Сравнение Гептрала с аналогами

    К аналогам медикамента относят средства с таким же действующим веществом или препараты с похожим механизмом действия:

    • Гептор,
    • Бренциале форте,
    • Гепа-Мерц,
    • Карнитин,
    • Карсилм
    • Лив 52,
    • Метионин,
    • Резалют,
    • Фосфоглив,
    • Элькар,


    Эссенциале является аналогом Гептрала по принципу действия

    Многих пациентов интересует вопрос о том, какой препарат из вышеописанных лучше. Однозначного ответа на вопрос не существует, так как здесь всё индивидуально. То есть разным людям при одинаковом заболевании могут помочь разные препараты, поэтому врач выбирает наиболее подходящее лекарство после тщательного обследования для каждого пациента отдельно.

    Если сравнивать Гептрал и Гептор, то первый препарат лучше. Гептрал – это эффективный медикамент из Италии, который быстро проявляет терапевтический эффект, быстрее нормализует состояние печени и реже вызывает побочные явления. Хотя некоторые пациенты утверждают, что не почувствовали разницы между препаратами, при этом Гептор стоит намного дешевле.

    Эссенциале и Гептрал – это гепатопротекторы с разными активными компонентами. Они обеспечивают защиту печени от негативного влияния и нормализуют её функциональность при хронических болезнях. В отличие от аналога, который проявляет гепатопротективный эффект, Гептрал обладает ещё и желчегонным и антидепрессивным действием.

    Пациенты о Гептрале

    Большинство пациентов довольны действием Гептрала, так как препарат нормализует состояние печени, устраняет неприятные симптомы (боль в правом подреберье, желтушность, горечь во рту, изжогу, метеоризм и т. д.). К недостаткам медикамента относят высокую стоимость и развитие некоторых побочных реакций.


    Большинство пациентов положительно отзываются о Гептрале

    Каждый флакон с лиофилизированным порошком 400 мг содержит:

    действующее вещество: адеметионина 1,4-бутандисульфонат - 760 мг, что соответствует 400 мг катиона адеметионина.

    L-лизин - 342,4 мг, натрия гидроксид - 11,5 мг, вода для инъекций до 5 мл.

    Каждый Флакон с лиофилизированным порошком 500 мг содержит:

    действующее вещество: адеметионина 1,4-бутандисульфонат - 949 мг, что соответствует 500 мг катиона адеметионина.

    Каждая ампула с растворителем содержит:

    L-лизин - 428 мг, натрия гидроксид - 14,4 мг, вода для инъекций до 5 мл.

    Каждая таблетка 400 мг содержит:

    действующее вещество: адеметионина 1,4-бутандисульфонат - 760 мг, что соответствует 400 мг катиона адеметионина;

    вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный - 4,4 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 93,6 мг, натрия крахмалгликолят (тип А) - 17,6 мг, магния стеарат - 4,4 мг;

    оболочка таблетки: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер - 27,6 мг, макрогол-6000 - 8,07 мг, полисорбат-80 - 0,44 мг, симетикон (эмульсия 30 %) - 0,13 мг, натрия гидроксид - 0,36 мг, тальк - 18,4 мг.

    Каждая таблетка 500 мг содержит:

    действующее вещество: адеметионина 1,4-бутандисульфонат - 949 мг, что соответствует 500 мг катиона адеметионина;

    вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный - 5,50 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 118 мг, натрия крахмалгликолят (тип А) - 22 мг, магния стеарат - 5,50 мг;

    оболочка таблетки: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер - 32,63 мг, макрогол-6000 - 9,56 мг, полисорбат-80 - 0,52 мг, симетикон (эмульсия 30 %) - 0,40 мг, натрия гидроксид - 0,44 мг, тальк - 21,77 мг.

    Описание

    Лиофилизированный порошок - лиофилизированная масса от практически белого до желтоватого цвета, свободная от посторонних частиц.

    Растворитель - прозрачная жидкость от бесцветного до светло-желтого цвета, свободная от посторонних частиц.

    Приготовленный раствор препарата - прозрачный раствор без видимых частиц, от бесцветного до желтого цвета.

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой - от белого до желтоватого цвета, овальной формы, без трещин, эффекта «шапочки» и набухания.

    Код ATX: А16АА02

    Фармакотерапевтическая группа:

    Аминокислоты и их производные.

    Фармакологические свойства:

    Фармакодинамика

    S-аденозил-L-метионин (адеметионин) является аминокислотой природного происхождения, присутствующей практически во всех тканях и жидкостях организма. Адеметионин, главным образом, участвует как кофермент и донор метильной группы в реакциях трансметилирования - важнейшем метаболическом процессе в организме человека и животных. Процесс переноса метальной группы также значим для формирования фосфолипидного двойного слоя мембран клеток, и способствует пластичности мембраны. Адеметионин может проникать через гематоэнцефалический барьер, и опосредованное адеметионином трансметилирование играет важнейшую роль в образовании нейротрансмиттеров в центральной нервной системе, в том числе катехоламинов (дофамина, норадреналина, адреналина), серотонина, мелатонина и гистамина.

    Адеметионин также является предшественником в процессе образования физиологически активных сульфатированных соединений (цистеина, таурина, глутатиона, коэнзима А, и т.п.) посредством транссульфурации. Глутатион, наиболее активный антиоксидант печени, играет важную роль в процессах детоксикации. Адеметионин повышает уровни глутатиона в печени у пациентов с ее заболеваниями алкогольной и неалкогольной этиологии. В метаболизме и восполнении запасов адеметионина важную роль играют такие вещества, как фолаты и витамин В12.

    Фармакокинетика

    Всасывание

    Фармакокинетический профиль адеметионина, после внутривенного введения у человека, является двухфазным, и состоит из фазы быстрого распределения в тканях и фазы конечного выведения, с периодом полувыведения продолжительностью около 1,5 часа. После внутримышечного введения наблюдается практически полная абсорбция адеметионина (96%); максимальные концентрации адеметионина в плазме крови достигаются приблизительно через 45 минут. Максимальная концентрация в плазме крови после перорального приема является дозозависимой, с максимальными концентрациями в плазме крови, составлявшими 0,5-1 мг/л через 3-5 часов после однократного приема в дозах от 400 до 1000 мг. Концентрации в плазме крови снижались до исходного уровня в течение 24 часов. Биодоступность препарата возрастает при приеме натощак.

    Распределение

    Объем распределения составил 0,41 и 0,44 л/кг при применении адеметионина в дозах 100 мг и 500 мг, соответственно. Степень связывания с белками плазмы крови незначительна и составляет ≤ 5%.

    Метаболизм

    Реакции синтеза, утилизации и ресинтеза адеметионина получили название адеметионинового цикла. На первом этапе данного цикла адеметионин выступает в качестве субстрата для адеметионин-зависимых метилаз, образующих S-аденозил-гомоцистеин. S-аденозил-гомоцистеин под действием S-аденозил-гомоцистеин-гидролазы гидролизуется до гомоцистеина и аденозина. Затем гомоцистеин вновь преобразуется в метионин с переносом метальной группы от 5-метилтетрагидрофолата. Наконец, метионин преобразуется обратно в адеметионин, завершая цикл.

    Выведение

    В исследованиях клиренса веществ, меченных радиоактивной меткой, при пероральном применении радиоактивно меченого (метил 14С) адеметионина, у здоровых добровольцев выведение с мочой радиоактивного вещества составляло 15,5 ± 1,5 % через 48 часов и выведение с фекалиями составляло 23,5 ± 3,5 % через 72 часа.

    Показания к медицинскому применению

    Гептрал® показан для лечения взрослых с:

    Внутрипеченочным холестазом при прецирротических и цирротических состояниях; внутрипеченочным холестазом при беременности; симптомами депрессии.

    Способ применения и дозировка

    Лечение симптомов депрессии

    Лечение препаратом может быть начато с парентерального вв еден и я с последующим переходом на пероральный прием, или же может быть сразу начато с перорального приема.

    Начальная терапия:

    Внутривенное или внутримышечное введение: 1 флакон (400 мг) в сутки в течение 15-20 дней.

    Внутрипеченочный холестаз

    Лечение препаратом может быть начато с парентерального введения с последующим переходом на пероральный прием, или же может быть сразу начато с перорального приема.

    Начальная терапия:

    Внутривенное или внутримышечное введение: рекомендуемая доза составляет 5-12 мг/кг/сут внутривенно или внутримышечно на протяжении первых 2 недель. Обычная начальная доза составляет 500 мг/сут, суточная доза не должна превышать 800 мг. Прием внутрь: рекомендуемая доза составляет 10-25 мг/кг/сут. Обычная начальная доза составляет 800 мг/сутки, суммарная суточная доза не должна превышать 1600 мг.

    Поддерживающая терапия:

    Прием внутрь: 800-1600 мг/сут.

    Длительность терапии зависит от тяжести и течения заболевания и определяется врачом индивидуально.

    Применение у детей

    Эффективность и безопасность применения адеметионина у детей (возраст до 18 лет) не установлена.

    Применение у пожилых

    Клинические исследования адеметионина не включали достаточного количества пациентов в возрасте 65 лет и старше для определения возможных отличий в эффективности препарата у пациентов данной возрастной группы и у пациентов более молодого возраста.

    Клинический опыт применения препарата не выявил каких-либо различий в его эффективности у пациентов пожилого возраста и пациентов более молодого возраста. В общем, учитывая высокую вероятность имеющихся нарушений функции печени, почек или сердца, другой сопутствующей патологии или одновременной терапии с другими лекарственными средствами, дозу препарата пожилым пациентам следует подбирать с осторожностью, начиная применение препарата с нижнего предела диапазона доз.

    Применение у пациентов с почечной недостаточностью

    Исследований у пациентов с почечной недостаточностью не проводилось, в связи с этим рекомендуется соблюдать осторожность при применении адеметионина у таких пациентов.

    Применение у пациентов с печеночной недостаточностью

    Параметры фармакокинетики адеметионина сходны у здоровых добровольцев и у пациентов с хроническими заболеваниями печени.

    Порошок лиофилизированный :

    Лиофилизированный порошок нужно растворять в прилагаемом растворителе непосредственно перед введением. Остаток препарата должен быть утилизирован. Адеметионин не следует смешивать со щелочными растворами и растворами, содержащими ионы кальция.

    В случае, если лиофилизированный порошок имеет цвет, отличный от почти белого до желтоватого цвета (вследствие трещины во флаконе или воздействия тепла, препарат использовать не рекомендуется.

    Внутривенное введение адеметионина следует осуществлять очень медленно.

    Таблетки :

    Таблетки адеметионина следует проглатывать целиком, не разжевывая.

    Для лучшей абсорбции активного компонента и достижения максимального терапевтического эффекта, адеметионин таблетки не следует принимать вместе с пищей.

    Таблетки адеметионина следует вынимать из блистера непосредственно перед приемом внутрь. В случае, если таблетки имеют цвет, отличный от белого до белого с желтоватым оттенком (вследствие негерметичности алюминиевой фольги), препарат использовать не рекомендуется.

    Побочные реакции

    В контролируемых открытых клинических исследованиях продолжительностью до двух лет, адеметионин изучался у 2434 пациентов, из которых 1983 пациентам препарат был назначен по поводу заболевания печени, а 817 - по поводу депрессии.

    В таблице представлены сведения на основании анализа данных 1667 пациентов, получавших лечение адеметионином в 22 клинических исследованиях, из которых у 121 (7,2%) пациента было зарегистрировано в общей сложности 188 побочных реакций. Наиболее часто встречающимися побочными реакциями были: тошнота, боль в животе и диарея. Выявить связь нежелательного явления с применением препарата не всегда представлялось возможным.

    Побочные реакции, отмечавшиеся в процессе пострегистрационного применения препарата. Нарушения со стороны иммунной системы

    Гиперчувствительность, анафилактоидные реакции или анафилактические реакции (в частности, приливы, одышка, бронхоспазм, боль в спине, дискомфорт в области грудной клетки, изменение уровня артериального давления (гипотензия, гипертензия) или частоты пульса (тахикардия, брадикардия).

    Нарушения психики

    Беспокойство.

    Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

    Отек гортани.

    Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

    Реакции в месте введения (очень редко с некрозом кожи), отек Квинке, кожноаллергические реакции (в частности, сыпь, кожный зуд, крапивница, эритема).

    В случае возникновения побочных реакций, в том числе не указанных в данной инструкции, необходимо прекратить прием лекарственного средства и обратиться к врачу.

    Противопоказания

    Применение адеметионина противопоказано у пациентов с генетическими нарушениями, влияющими на цикл метионина и/или вызывающими гомоцистинурию и/или гипер-гомоцистеинемию (например, дефицит цистатионин бета-синтетазы, нарушение метаболизма витамина В12).

    Применение адеметионина противопоказано у пациентов с известной гиперчувствительностью к активному компоненту или к любому из вспомогательных компонентов препарата.

    Меры предосторожности при медицинском применении

    Внутривенное введение адеметионина следует осуществлять очень медленно (см. раздел «Способ применения и дозировка»).

    При пероральном приеме адеметионина следует контролировать концентрацию аммиака в плазме крови у пациентов с циррозом и прецирротическом состоянии с гипераммониемией.

    Поскольку дефицит витамина В12 и фолиевой кислоты может приводить к снижению уровня адеметионина, у пациентов группы риска (с анемией, заболеваниями печени, беременностью, вероятностью витаминной недостаточности, в связи с другими заболеваниями или диетой, например, у вегетарианцев) следует провести стандартные анализы крови для оценки содержания витаминов в плазме. Если недостаточность обнаружена, рекомендуется прием цианокобаламина и фолиевой кислоты до начала лечения адеметионином или одновременный прием с адеметионином. (см. раздел «Фармакологические свойства» - Метаболизм).

    У некоторых пациентов при применении адеметионина может отмечаться головокружение. Пациенты должны быть осведомлены о необходимости воздерживаться от вождения транспортных средств или от работы с механизмами во время лечения препаратом, вплоть до обоснованного подтверждения того, что терапия адеметионином не вызывает у них нарушения способности к занятиям такого рода деятельности (см. раздел «Влияние на способность управлять автотранспортом и механизмами).

    Риск суицида (у пациентов с симптомами депрессии).

    Депрессия связана с повышенным риском суицидальных мыслей и самоубийства. Этот риск сохраняется до стойкой ремиссии. Улучшение может произойти после нескольких недель лечения депрессии. Пациентов следует тщательно наблюдать до развития улучшения. Исходя из имеющегося клинического опыта, риск суицида может увеличиваться на ранних стадиях лечения.

    Пациенты с суицидальным поведением в анамнезе или те, у которых наблюдаются суицидальные мысли до начала лечения, должны находиться под постоянным наблюдением во время лечения. Мета-анализ клинических исследований по лечению психических расстройств показал, что применение антидепрессантов по сравнению с плацебо у пациентов в возрастной группе до 25 лет сопровождается повышенным риском суицидального поведения. При назначении антидепрессантов необходимо тщательное наблюдение за пациентами, особенно на начальных стадиях лечения и после изменения дозы. Пациенты (а также лица, осуществляющие уход за пациентом) должны быть предупреждены о необходимости постоянного наблюдения и необходимости немедленного информирования лечащего врача в случае, если отмечающиеся у них симптомы депрессии не уменьшаются или усугубляются в процессе лечения адеметионином, а также в случае изменений поведения, появления суицидальных мыслей.

    Получены сообщения о случаях развития у пациентов, при лечении адеметионином, перехода от депрессии к гипомании или мании.

    Имеется одна литературная публикация о серотониновом синдроме у пациента, принимавшего адеметионин и кломипрамин. Хотя возможное взаимодействие является гипотетическим, рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном назначении адеметионина с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС), трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), травами и лекарственными препаратами, содержащими триптофан (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).

    Эффективность адеметионина в лечении депрессии была изучена в краткосрочных клинических исследованиях (продолжительностью 3-6 недель). Эффективность адеметионина в лечении депрессии на протяжении более длительного периода времени неизвестна. Существует множество медикаментозных средств для лечения депрессии, и пациентам следует проконсультироваться со своим врачом для выбора оптимальной терапии. Пациенты должны быть осведомлены о необходимости информировать своего врача в случае, если отмечающиеся у них симптомы депрессии не уменьшаются или усугубляются в процессе лечения адеметионином.

    У пациентов с депрессией имеется повышенный риск самоубийства и других серьезных нежелательных явлений, поэтому во время лечения адеметионином такие пациенты должны находиться под постоянным наблюдением психиатра для адекватной оценки и лечения симптомов депрессии.

    Сообщалось о случаях внезапного появления или нарастания беспокойства у пациентов, получавших лечение адеметионином. В большинстве случаев прерывания терапии не требовалось. В единичных случаях, беспокойство проходило после снижения дозы препарата или прекращения терапии.

    Влияние на результаты определения гомоцистеина иммунологическими методами.

    В случае приема адеметионина может наблюдаться ложное повышение уровня гомоцистеина в плазме крови, поскольку адеметионин влияет на результаты определения гомоцистеина методом иммунологического анализа. Таким образом, у пациентов, получающих лечение адеметионином, для определения уровня гомоцистеина в плазме крови рекомендуется использовать неиммунологические методы.

    Передозировка

    Передозировка адеметионина маловероятна. В случае передозировки врач должен связаться с местным токсикологическим центром. В целом, при передозировке рекомендуется наблюдение за пациентами и симптоматическая терапия.

    Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

    Сообщалось о серотониновом синдроме у пациента, принимавшего адеметионин и кломипрамин. Таким образом, хотя возможное взаимодействие является гипотетическим, рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном назначении адеметионина с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС), трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), травами и лекарственными препаратами, содержащими триптофан (см. раздел «Меры предосторожности при медицинском применении»).

    Применение при беременности и в период грудного вскармливания

    Беременность

    Применение терапевтических доз адеметионина у женщин в последнем триместре беременности не приводило к развитию каких-либо неблагоприятных эффектов. Применение адеметионина в первом триместре беременности допускается только в случае крайней необходимости.

    Период грудного вскармливания

    Применение адеметионина в период кормления грудью допускается только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

    Влияние на способность управлять автотранспортом и механизмами

    У некоторых пациентов при применении адеметионина может отмечаться головокружение. Пациенты должны быть осведомлены о необходимости воздерживаться от вождения транспортных средств или от работы с механизмами во время лечения препаратом, вплоть до обоснованного подтверждения того, что терапия адеметионином не вызывает у них нарушения способности к занятиям такого рода деятельностью (см. раздел «Меры предосторожности при медицинском применении»).

    Владелец регистрационного удостоверения:

    Эбботт Лабораториз ГмбХ,

    Фройндаллее 9А,

    30173 Ганновер, Германия.

    Производители:

    Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой:

    АббВи С.р.Л.,

    С.Р. 148 Понтина, км 52,

    Лиофилизированный порошок:

    Хоспира С.п.А.,

    Фамар Легль, БП 103 ул. де Л’Иль,

    28380 Сен-Реми Сюр Авр, Франция.

    Растворитель:

    Хоспира С.п.А.,

    Виа Фоззе Ардеатине 2, 20060 Лискате, Италия или

    Фамар С.А.,

    Алимос Плант, ул. Аг. Димитриу, 63, 17456 Алимос Афины, Греция.

    Претензии по качеству лекарственного препарата направлять по адресу: Представительство АО «Abbott Laboratories S.A.» (Швейцарская Конфедерация), Республика Беларусь, 220073 Минск, 1-ый Загородный пер., д. 20, офис 1503, тел./факс: +375 17 256 7920, e-mail: .

    Также сообщить в Абботт о нежелательном явлении при применении препарата или о жалобе на качество можно по телефону +380 44 498 6080 (круглосуточно).