Изопринозин влияние на печень. Изопринозин — лекарство номер один при вирусных заболеваниях у часто болеющих детей
Инструкция по применению:
Изопринозин – комплексный синтетический иммуностимулирующий и противовирусный препарат, применяемый для лечения заболеваний, вызванных герпевирусами.
Широко применяется в педиатрии для повышения иммунитета при хронических и затяжных вирусных заболеваниях.
Фармакологическое действие
Действующее вещество Изопринозина обладает противовирусным действием и иммуностимулирующей активностью. Уменьшает клинические проявления вирусных заболеваний и блокирует размножение различных вирусов.
Также Изопринозин способствует ускорению выздоровления и повышению сопротивляемости организма к различным герпевирусам (Эпштейна-Барр, Варицелла-Зостер), вирусам кори, паротита и другим. При назначении с другими противовирусными препаратами (зидовудином и ацикловиром) усиливает действие интерферона.
По отзывам Изопринозин обычно хорошо переносится и разрешен для применения в педиатрии.
Форма выпуска
Изопринозин выпускают в виде белых двояковыпуклых продолговатых таблеток с аминовым запахом. Каждая таблетка содержит 500 мг действующего вещества инозина пранобекс. Вспомогательные вещества – крахмал пшеничный, маннитол, магния стеарат, повидон. По 10 таблеток в блистере, по 2, 3, 5 блистеров в картонной пачке.
В таких же дозах выпускают и аналоги Изопринозина.
Показания к применению Изопринозина
По инструкции Изопринозин назначается как с ослабленной, так и с нормальной иммунной системой при:
- Инфекционном мононуклеозе, вызванном вирусом Эпштейна-Барра;
- Инфекцииях, вызываемых вирусом Herpes simplex 1-4 типов (лабиальный и генитальный герпес, герпетический кератит);
- Кори;
- Вирусном бронхите;
- Папилломавирусной инфекции, включая папилломы голосовых связок и гортани фиброзного типа, бородавки, папилломавирусная инфекция гениталий у мужчин и женщин;
- Конском энцефалите;
- Цитомегаловирусной инфекции;
- Опоясывающем лишае;
- Гриппе и затяжных ОРВИ;
- Острых и хронических вирусных гепатитах В и С;
- Ветряной оспе;
- Хронических инфекционных заболеваниях дыхательной и мочевыделительной систем;
- Подостром склерозирующем панэнцефалите;
- Контагиозном моллюске.
Также Изопринозин достаточно эффективен при иммунодефицитных состояниях, и назначается в период восстановления после перенесенных тяжелых заболеваниях и при стрессовых ситуациях для профилактики инфекционных заболеваний.
Противопоказания
Изопринозин по инструкции противопоказан при:
- Мочекаменной болезни;
- Аритмии;
- Хронической почечной недостаточности;
- Подагре;
- Повышенной чувствительности к компонентам Изопринозина;
- Препарат не назначают детям до 3 лет (либо при массе тела менее 15 кг).
Инструкция по применению Изопринозина
Изопринозин принимают внутрь, после еды, запивают небольшим количеством воды.
Доза Изопринозина по инструкции рассчитывается одинаково для взрослых и детей – 50 мг на 1 кг массы тела в сутки. Дозу можно разделить на 3-4 приема. Индивидуально доза может быть увеличена в два раза при тяжелых формах инфекционных заболеваний, при этом делить ее необходимо на 4-6 приемов. Максимальная суточная доза Изопринозина для детей составляет 50 мг на 1 кг веса, а взрослым – 3-4 г в сутки.
Продолжительность лечения зависит от характера и течения заболевания:
- При острых заболеваниях у детей и взрослых продолжительность составляет от 5 до 14 дней. Лечение должно включать исчезновение клинических симптомов, и продолжено еще в течение двух дней;
- При хронических (рецидивирующих) заболеваниях лечение назначают несколькими курсами по 5-10 дней. Перерыв между курсами составляет 8 дней;
- При поддерживающей терапии можно применять поддерживающую дозу – 0,5-1 г в сутки на протяжении месяца.
При герпетической инфекции Изопринозин детям и взрослым назначают в течение 5-10 дней до полного исчезновения симптомов. Затем в течение месяца проводят поддерживающую терапию для уменьшения числа рецидивов по 1 таблетке дважды в день.
Взрослым при папиломавирусной инфекции препарат назначают по 2 таблетки 3 раза в день. Доза Изопринозина для детей составляет 1/2 таблетки на 5 кг массы тела в сутки на протяжении 14-28 дней. Такую же дозу назначают при рецидивирующих остроконечных кондиломах в качестве монотерапии или с хирургическим лечением. Далее с интервалом в месяц курс повторяют трижды.
При дисплазии шейки матки, ассоциированной с вирусом папилломы человека, 2 таблетки 3 раза в день принимают на протяжении 10 дней, после чего назначают еще 2-3 курса с интервалом в две недели.
Побочные действия
Изопринозин – достаточно безопасный препарат, применяемый в мировой медицинской практике с 1970 года.
По отзывам Изопринозин переносится хорошо взрослыми и детьми. Иногда могут возникать зуд, боль в суставах, головная боль, полиурия, головокружение, тошнота, слабость, сонливость или бессонница, обострение подагры.
Иногда по отзывам Изопринозин в качестве побочного эффекта вызывает токсический гепатит и осложнения на почки у детей. Поэтому рекомендуется проводить контроль содержания мочевой кислоты в сыворотке крови и в моче после двух недель применения препарата, а также через месяц с начала приема провести контроль функции печени и почек. Такой контроль необходимо проводить и при применении комбинированной терапии с препаратами, увеличивающими уровень мочевой кислоты и нарушающими функцию почек.
Необходимо учитывать, что при одновременном применении с иммунодепрессантами может снижаться эффективность Изопринозина. Не следует принимать препарат совместно с иммунодепрессантами.
Применение Изопринозина при беременности и в период грудного вскармливания не рекомендуется из-за недостаточности клинических исследований.
Наиболее близкие по химическому составу и терапевтическому эффекту аналоги Изопринозина – Гроприносин и Инозин пранобекс. Эти препараты содержат тоже действующее вещество и дозировки. Различие торговых названий зависит от изготовителей лекарственных средств. Данные аналоги Изопринозина могут при необходимости полностью заменить препарат.
Условия хранения
Изопринозин отнесен к препаратам списка Б. Срок хранения – 5 лет.
Действующее вещество
АТХ:
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Состав
Описание лекарственной формы
Таблетки: продолговатые, двояковыпуклой формы белого или почти белого цвета с легким аминовым запахом, с риской на одной стороне.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — иммуномодулирующее, противовирусное .
Фармакодинамика
Изопринозин — синтетическое комплексное производное пурина, обладающее иммуностимулирующей активностью и неспецифическим противовирусным действием.
Восстанавливает функции лимфоцитов в условиях иммунодепрессии, повышает бластогенез в популяции моноцитарных клеток, стимулирует экспрессию мембранных рецепторов на поверхности Т-хелперов, предупреждает снижение активности лимфоцитарных клеток под влиянием ГКС , нормализует включение в них тимидина. Изопринозин оказывает стимулирующее влияние на активность цитотоксических Т-лимфоцитов и естественных киллеров, функции Т-супрессоров и Т-хелперов, повышает продукцию IgG, интерферона-гамма, ИЛ-1 и ИЛ-2, снижает образование провоспалительных цитокинов — ИЛ-4 и ИЛ-10, потенцирует хемотаксис нейтрофилов, моноцитов и макрофагов.
Препарат проявляет противовирусную активность in vivo в отношении вирусов Herpes simplex , ЦМВ и вируса кори, вируса Т-клеточной лимфомы человека типа III, полиовирусов, гриппа А и В, ЕСНО-вируса (энтероцитопатогенный вирус человека), энцефаломиокардита и конского энцефалита. Механизм противовирусного действия препарата Изопринозин связан с ингибированием вирусной РНК и фермента дигидроптероатсинтетазы, участвующего в репликации некоторых вирусов, усиливает подавленный вирусами синтез мРНК лимфоцитов, что сопровождается подавлением биосинтеза вирусной РНК и трансляции вирусных белков, повышает продукцию лимфоцитами обладающих противовирусными свойствами интерферонов-альфа и -гамма. При комбинированном назначении усиливает действие интерферона-альфа, противовирусных средств ацикловира и зидовудина.
Фармакокинетика
После приема внутрь препарат хорошо всасывается из ЖКТ . C max ингредиентов в плазме крови определяется через 1-2 ч.
Быстро подвергается метаболизму и выделяется через почки. Метаболизируется аналогично эндогенным пуриновым нуклеотидам с образованием мочевой кислоты. N-N-диметиламино-2-пропранолон метаболизируется до N-оксида, а пара-ацетамидобензоат — до о-ацилглюкуронида. Не обнаружено кумуляции препарата в организме. T 1/2 составляет 3,5 ч — для N-N-диметиламино-2-пропранолона и 50 мин — для пара-ацетамидобензоата. Элиминация препарата и его метаболитов из организма происходит в течение 24-48 ч.
Показания препарата Изопринозин
лечение гриппа и других ОРВИ;
инфекции, вызываемые вирусом Herpes simplex 1, 2, 3 и 4-го типов: генитальный и лабиальный герпес, герпетический кератит, опоясывающий лишай, ветряная оспа, инфекционный мононуклеоз, вызванный вирусом Эпштейна-Барр;
цитомегаловирусная инфекция;
корь тяжелого течения;
папилломавирусная инфекция: папилломы гортани/голосовых связок (фиброзного типа), папилломавирусная инфекция гениталий у мужчин и женщин, бородавки;
контагиозный моллюск.
Противопоказания
повышенная чувствительность к компонентам препарата;
мочекаменная болезнь;
хроническая почечная недостаточность;
детский возраст до 3 лет (масса тела до 15-20 кг).
Применение при беременности и кормлении грудью
Побочные действия
Частота развития побочных эффектов после применения препарата классифицирована согласно рекомендациям ВОЗ : часто (≥1 и <10%); иногда (≥0,1 и <1%).
Со стороны ЖКТ : часто — тошнота, рвота, боль в эпигастрии; иногда — диарея, запор.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — временное повышение активности трансаминаз и ЩФ в плазме крови, повышение концентрации мочевины в плазме крови.
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: часто — зуд.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение, слабость; иногда — сонливость, бессонница.
Со стороны мочевыделительной системы: иногда — полиурия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: часто — боль в суставах, обострение подагры.
Взаимодействие
Иммунодепрессанты могут снижать эффективность действия препарата. Ингибиторы ксантиноксидазы и урикозурические средства (в т.ч. диуретики) могут способствовать риску повышения уровня мочевой кислоты в сыворотке крови пациентов, принимающих препарат Изопринози.
Способ применения и дозы
Внутрь, после еды, запивая небольшим количеством воды.
Рекомендуемая доза взрослым и детям с 3 лет (масса тела от 15-20 кг) составляет 50 мг/кг/сут, разделенная на 3-4 приема. Взрослым — по 6-8 табл./сут, детям — по 1/2 табл./5 кг/сут. При тяжелых формах инфекционных заболеваний доза может быть увеличена индивидуально до 100 мг/кг/сут, разделенных на 4-6 приемов. Максимальная суточная доза для взрослых — 3-4 г/сут, для детей — 50 мг/кг/сут.
Продолжительность лечения
При острых заболеваниях: продолжительность лечения у взрослых и детей обычно от 5 до 14 дней. Лечение необходимо продолжать до момента исчезновения клинических симптомов и в течение еще 2 дней уже при отсутствии симптомов. При необходимости длительность лечения может быть увеличена индивидуально под контролем врача.
При хронических рецидивирующих заболеваниях у взрослых и детей лечение необходимо продолжать несколькими курсами по 5-10 дней с перерывом в приеме в 8 дней.
Для проведения поддерживающей терапии доза может быть снижена до 500-1000 мг в сутки (1-2 табл.) в течение 30 дней.
При герпетической инфекции взрослым и детям назначают в течение 5-10 дней до исчезновения симптомов заболевания, в бессимптомный период — по 1 табл. 2 раза в день в течение 30 дней для уменьшения числа рецидивов.
При папилломавирусной инфекции взрослым препарат назначают по 2 табл. 3 раза в день, детям — по 1/2 табл./5 кг массы тела/сут в 3-4 приема в течение 14-28 дней в виде монотерапии.
При рецидивирующих остроконечных кондиломах взрослым препарат назначают по 2 табл. 3 раза, детям — по 1/2 табл./5 кг/сут в 3-4 приема в день либо в качестве монотерапии, или в комбинации с хирургическим лечением в течение 14-28 дней, далее с трехкратным повторением указанного курса с интервалами в 1 мес.
При дисплазии шейки матки, ассоциированной с вирусом папилломы человека, назначают по 2 табл. 3 раза в день в течение 10 дней, далее проводят 2-3 аналогичных курса с интервалом в 10-14 дней.
Передозировка
Случаи передозировки препарата не описаны.
Особые указания
После 2-недельного применения Изопринозина следует провести контроль концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови и моче.
При длительном приеме, после 4 нед применения целесообразно каждый месяц проводить контроль функций печени и почек (активность трансаминаз в плазме крови, креатинин, мочевая кислота).
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Изопринозин . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Изопринозина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Изопринозина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения гриппа, герпеса, впч (вируса папилломы человека), а также других простудных заболеваний у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.
Изопринозин - иммуностимулирующий препарат с противовирусным действием. Изопринозин - синтетическое комплексное производное пурина, обладающее иммуностимулирующей активностью и неспецифическим противовирусным действием. Восстанавливает функции лимфоцитов в условиях иммунодепрессии, предупреждает снижение активности лимфоцитарных клеток под влиянием глюкокортикостероидов, нормализует включение в них тимидина. Изопринозин оказывает стимулирующее влияние на активность цитотоксических Т-лимфоцитов и естественных киллеров, функции Т-супрессоров и Т-хелперов, повышает продукцию IgG, интерферона гамма, интерлейкинов (ИЛ)-1 и ИЛ-2, снижает образование провоспалительных цитокинов - ИЛ-4 и ИЛ-10, потенцирует хемотаксис нейтрофилов, моноцитов и макрофагов.
Препарат проявляет противовирусную активность in vivo в отношении вирусов Herpes simplex (вирус простого герпеса), цитомегаловируса и вируса кори, вирус Т-клеточной лимфомы человека тип 3, полиовирусов, гриппа А и В, ЕСНО-вирус (энтероцитопатогенный вирус человека), энцефаломиокардита и конского энцефалита. Механизм противовирусного действия Изопринозина связан с ингибированием вирусной РНК и фермента дигидроптероатсинтетазы, участвующего в репликации некоторых вирусов, усиливает подавленный вирусами синтез мРНК лимфоцитов, что сопровождается подавлением биосинтеза вирусной РНК и трансляции вирусных белков, повышает продукцию лимфоцитами обладающих противовирусными свойствами интерферонов альфа и гамма.
При комбинированном назначении усиливает действие интерферона-альфа, противовирусных средств ацикловира и зидовудина.
Фармакокинетика
После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Инозин быстро метаболизируется по циклу, типичному для пуриновых нуклеотидов, с образованием мочевой кислоты. Выводится с мочой в неизмененном виде и в виде метаболитов в течение 48 ч. Кумуляции не наблюдается.
Показания
- лечение гриппа и других ОРВИ;
- инфекции, вызываемые вирусом Herpes simplex типов 1, 2, 3 и 4: генитальный и лабиальный герпес, герпетический кератит;
- опоясывающий лишай, ветряная оспа;
- инфекционный мононуклеоз, вызванный вирусом Эпштейна-Барра;
- цитомегаловирусная инфекция;
- корь тяжелого течения;
- папилломавирусная инфекция: папилломы гортани/голосовых связок (фиброзного типа), папилломавирусная инфекция гениталий у мужчин и женщин, бородавки;
- контагиозный моллюск.
Формы выпуска
Таблетки 500 мг.
Инструкция по применению и дозировка
Таблетки принимают после еды, запивая небольшим количеством воды.
Рекомендуемая суточная доза для взрослых и детей в возрасте 3 лет и старше (с массой тела от 15-20 кг) составляет 50 мг/кг массы тела в 3-4 приема, что составляет в среднем для взрослых - 6-8 таблетки в сутки, для детей - по 1/2 таблетки на 5 кг массы тела в сутки.
При тяжелых формах инфекционных заболеваний доза может быть увеличена индивидуально до 100 мг/кг массы тела в сутки, разделенных на 4-6 приемов. Максимальная суточная доза для взрослых 3-4 г в сутки, для детей в возрасте 3 лет и старше - 50 мг/кг в сутки
Продолжительность лечения при острых заболеваниях у взрослых и детей в возрасте 3 лет и старше обычно составляет от 5 до 14 дней. Лечение необходимо продолжать до момента исчезновения клинических симптомов и в течение еще 2 дней уже при отсутствии симптомов. При необходимости длительность лечения может быть увеличена индивидуально под контролем врача.
При хронических рецидивирующих заболеваниях у взрослых и детей в возрасте 3 лет и старше лечение необходимо продолжать несколькими курсами по 5-10 дней с перерывом в приеме в 8 дней.
Для проведения поддерживающей терапии доза может быть снижена до 500-1000 мг в сутки (1-2 таблетки) в течение 30 дней.
При герпетической инфекции взрослым и детям в возрасте 3 лет и старше препарат назначают в течение 5-10 дней до исчезновения симптомов заболевания, в бессимптомный период - по 1 таблетки 2 раза в сутки в течение 30 дней для уменьшения числа рецидивов.
При папилломавирусной инфекции взрослым препарат назначают по 2 таблетки 3 в день, детям в возрасте 3 лет и старше - по 1/2 таблетки на 5 кг/массы тела в сутки в 3-4 приема в течение 14-28 дней в виде монотерапии.
При рецидивирующих остроконечных кондиломах взрослым препарат назначают по 2 таблетки 3 в сутки, детям в возрасте 3 лет и старше - по 1/2 таблетки на 5 кг/массы тела в сутки в 3-4 приема, либо в качестве монотерапии или в комбинации с хирургическим лечением в течение 14-28 дней, далее с трехкратным повторением указанного курса с интервалами в 1 месяц.
Побочное действие
- тошнота, рвота;
- боль в эпигастрии;
- кожный зуд;
- головная боль, головокружение, слабость;
- сонливость, бессонница;
- полиурия;
- боль в суставах;
- обострение подагры.
Противопоказания
- мочекаменная болезнь;
- подагра;
- аритмии;
- хроническая почечная недостаточность;
- детский возраст до 3 лет (масса тела до 15 кг);
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
Безопасность применения Изопринозина при беременности и в период лактации не установлена, поэтому применение препарата не рекомендуется.
Особые указания
После 2 недель применения Изопринозина рекомендуется провести контроль содержания мочевой кислоты в сыворотке крови и в моче. После 4 недель применения целесообразно каждый месяц проводить контроль функции печени и почек (активность трансаминаз, уровень креатинина, мочевой кислоты).
Необходимо контролировать уровень мочевой кислоты в сыворотке крови при назначении Изопринозина в сочетании с препаратами, увеличивающими уровень мочевой кислоты или препаратами, нарушающими функцию почек.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Нет специальных противопоказаний в отношении вождения транспорта или управления машинами и механизмами.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении иммунодепрессанты могут снижать эффективность Изопринозина.
Ингибиторы ксантиноксидазы и урикозурические средства (в т.ч. диуретики) могут способствовать риску повышения уровня мочевой кислоты в сыворотке крови пациентов, принимающих Изопринозин.
Аналоги лекарственного препарата Изопринозин
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Гроприносин
При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.
В период холодов практически любого человека подстерегают всевозможные вирусы и инфекции. Даже самый сильный иммунитет взрослого и физически здорового человека не может противостоять всем опасностям. А что уже и говорить об иммунной системе ребенка, которая еще только завершает свое развитие. В большинстве случаев, все малыши начинают болеть после начала посещения детских учреждений. Данная ситуация вполне объяснима, ведь каждый кроха приходит в детский сад со своей микрофлорой и своим набором бактерий.
Справиться с уже начавшимся острым респираторным вирусным заболеванием могут только . Однако в настоящий момент существуют средства, способствующие укреплению иммунитета, а соответственно, противостоящие всевозможным инфекциям и вирусам. Одним из них является Изопринозин, выпускающийся, в том числе, и в детской форме. Он помогает лимфоцитам при состоянии иммунодепрессии, восстанавливая их функцию.
Существует две формы выпуска препарата:
- Изопринозин – сироп для детей. Прозрачный, практически бесцветный сироп с легким сливовым ароматом.
- Таблетки белого цвета с аминовым запахом. Имеют продолговатую выпуклую форму с фаской на одной из сторон. Благодаря наличию разделителя, таблетку можно легко разделить на две части.
Состав
Главное действующее вещество – Инозин Пранобекс (или Изопринозин). Одна таблетка содержит 500 мг, в то время, как 1 мл сиропа содержит всего 50 мг.
Вспомогательными веществами в таблетированной форме выступают: пшеничный крахмал, повидон, маннитол и стеарат магния.
Принцип действия
Изопринозин – является синтетическим комплексным производным пурина, которое оказывает иммуномодулирующее действие и имеет неспецифическую противовирусную активность.
Иммуностимулирущее воздействие характеризуется следующим:
- восстанавливается угнетенная функция лимфоцитов;
- стимулирует образование моноцитов;
- активизирует рецепторы на мембранных структурах Т-хелперов;
- при лечении при помощи глюкокортикоидных гормонов предотвращает уменьшение активности лимфоцитов;
- нормализует включение тимидина в лимфоциты;
- стимулирует активность Т-лимфоцитов, имеющих цитотоксическое действие;
- стимуляция производства хелперов и супрессоров;
- увеличивает выработку иммуноглобулина (тип G);
- способствует образованию 1 и 2 типа интерлейкинов;
- интенсифицирует продуцирование гамма-интерферона;
- блокирует синтез цитокинов, которые увеличивают воспаление;
- усиливает хемотаксис макрофагов, а также других клеток крови (белых).
Противовирусное средство проявляет себя лучше всего в первые часы заражения. При этом, его прием нужно продолжать еще несколько дней после исчезновения симптоматики.
Передозировка
Случаи передозировки не были исследованы. Единственное, что может вызвать повышение дозы препарата – поднятие уровня мочевой кислоты в организме. При этом, назначается лечение симптоматического характера.
Взаимодействие с другими препаратами
Применение Изопринозина совместно с иммунодепрессантами нецелесообразно. Потому как препараты будут блокировать действие друг друга. Это особенно ярко проявляется у пациентов с аутоиммунными заболеваниями, когда активность иммунной системы необходимо подавить.
Средство способствует значительному повышению уровня мочевой кислоты, потому его нельзя применять с медикаментами, влияющими на данный уровень. Особенно это касается мочегонных средств. Длительное повышение уровня мочевой кислоты в организме может привести к развитию мочекаменной болезни, подагры, а также поражению почек. К тому же, это способствует токсическому поражению всего организма.
Аналоги
При необходимости, препарат можно заменить аналогом, в составе которого находится то же действующее вещество. Однако замену стоит осуществлять под контролем педиатра.
Основные аналоги:
- Гропринозин в виде сиропа (250 мг в 5 мл) и таблеток (500 мг);
- Гроприм – таблетки по 500 мг;
- Неопринозин – сироп 250 мг в 5 мл;
- Новирин – сироп 50 мг в 1 мл и таблетки по 500 мг;
- Нормомед – сироп 50 мг в 1 мл и таблетки 500 мг.
Наименование:
Изопринозин (Isoprinosine)
Фармакологическое
действие:
Изопринозин - синтетическое комплексное производное пурина, обладающее иммуностимулирующей активностью и неспецифическим противовирусным действием.
Восстанавливает функции лимфоцитов в условиях иммунодепрессии, повышает бластогенез в популяции моноцитарных клеток, стимулирует экспрессию мембранных рецепторов на поверхности Т-хелперов, предупреждает снижение активности лимфоцитарных клеток под влиянием глюкокортикостероидов, нормализует включение в них тимидина. Изопринозин оказывает стимулирующее влияние на активность цитотоксических Т-лимфоцитов и естественных киллеров, функции Т-супрессоров и Т-хелперов, повышает продукцию иммуноглобулина (lg) G, интерферона-гамма, интерлейкинов (ИЛ)-1 и ИЛ-2, снижает образование провоспалительных цитокинов - ИЛ-4 и ИЛ-10, потенцирует хемотаксис нейтрофилов, моноцитов и макрофагов. Препарат проявляет противовирусную активность in vivo в отношении вирусов :
Herpes simplex.
- Цитомегаловируса.
- Вируса кори.
- Вируса Т-клеточной лимфомы человека тип III.
- Полиовирусов.
- Гриппа А и В.
- ЕСНО-вируса (энтероцитопатогенный вирус человека).
- Энцефаломиокардита.
- Конского энцефалита.
Механизм противовирусного действия Изопринозина связан с ингибированием вирусной РНК и фермента дигидроптероатсинтетазы, участвующего в репликации некоторых вирусов, усиливает подавленный вирусами синтез мРНК лимфоцитов, что сопровождается подавлением биосинтеза вирусной РНК и трансляции вирусных белков, повышает продукцию лимфоцитами обладающих противовирусными свойствами интерферонов-альфа и гамма. При комбинированном назначении усиливает действие интерферона-альфа, противовирусных средств ацикловира и зидовудина.
Показания к
применению:
Вирусные инфекции, вызванные вирусом простого герпеса 1-го и 2-го типа, вирусом ветряной оспы, цитомегаловирусом, вирусом Эпштейна - Барр, вирусом кори, вирусом паротита, в том числе у больных с - иммунодефицитными состояниями;
- вирусные респираторные инфекции;
- папилломавирусные инфекции кожи и слизистой оболочки: остроконечные кондиломы, папилломавирусная - инфекция вульвы, влагалища и шейки матки (в составе комплексной терапии);
- острый вирусный энцефалит (в составе комплексной терапии);
- вирусный гепатит (в составе комплексной терапии);
- подострый склерозирующий панэнцефалит (в составе комплексной терапии).
Способ применения:
Препарат назначают внутрь
. Суточная доза зависит от массы тела, течения и тяжести болезни, состояния пациента.
Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет:
50 мг/кг массы тела (6–8 таблеток, распределенных на 3–4 приема), максимальная суточная доза - 4 г.
Дети в возрасте от 1 года до 12 лет
: 50 мг/кг массы тела (1 таблетка на 10 кг массы тела для ребенка с массой тела 10–20 кг, при массе тела >20 кг назначать дозу, как для взрослых), распределенных на 3–4 приема в день, максимальная суточная доза - 4 г. Для облегчения проглатывания таблетку можно растолочь.
Продолжительность лечения
Острые заболевания
: при заболеваниях с кратковременным течением курс лечения составляет от 5 до 14 дней. После уменьшения выраженности симптомов заболевания лечение следует продолжать еще 1–2 дня или дольше, в зависимости от течения болезни, состояния пациента.
Вирусные заболевания с длительным течением: лечение следует продолжать в течение 1–2 нед после уменьшения выраженности симптомов заболевания или дольше, в зависимости от течения болезни, состояния пациента.
Рецидивирующие заболевания
: на начальной стадии лечения применяют те же рекомендации, что и для острых заболеваний. В ходе поддерживающей терапии доза может быть снижена до 500–1000 мг (1–2 таблетки) в сутки. При появлении первых признаков рецидива необходимо возобновить прием суточной дозы, рекомендованной при острых заболеваниях и следует продолжать в течение 1–2 дней после исчезновения симптомов. Курс лечения можно повторять несколько раз при необходимости и в зависимости от состояния больного по рекомендации врача.
Хронические заболевания
: применять препарат в дозе 50 мг/кг массы тела соответственно следующим схемам:
Бессимптомные заболевания - принимать в течение 30 дней с перерывом 60 дней;
- заболевания с умеренно выраженными симптомами - принимать в течение 60 дней с перерывом 30 дней;
- заболевания с тяжелыми симптомами - применять в течение 90 дней с перерывом 30 дней. Курс лечения следует повторять столько раз, сколько потребуется, при этом необходимо проводить постоянный мониторинг состояния пациента и показаний для продления терапии;
- при инфекциях, вызванных вирусом папилломы человека (внешние генитальные бородавки (остроконечные кондиломы) или папилломавирусная инфекция канала шейки матки), принимать по 3 г (2 таблетки 3 раза в сутки) в течение 14–28 дней, в качестве монотерапии или как дополнение к местной терапии или хирургического лечения по следующим схемам:
а)
для лечения пациентов группы низкого риска (больные с нормальным иммунитетом или пациенты с низким риском рецидива) препарат применяют в течение 14–28 дней до достижения максимальной эрадикации вируса, затем следует сделать перерыв на 2 мес. Курс лечения можно повторять с применением той же дозы, при этом необходимо проводить постоянный мониторинг состояния пациента и для продления терапии;
б)
для лечения пациентов группы высокого риска* (больные с иммунодефицитом или с высоким риском рецидива) препарат применяют 5 дней в неделю, последовательно 1–2 нед в месяц в течение 3 мес. Курс лечения следует повторять столько раз, сколько потребуется, при этом требуется проводить постоянный мониторинг состояния пациента и для продления терапии.
*Факторы высокого риска у пациентов с рецидивами или дисплазией шейки матки, или папилломавирусной инфекцией гениталий, как и при других подобных заболеваниях, включают:
Иммунодефицит, вызванный наличием в анамнезе хронических или рецидивирующих инфекций, или заболеваний, передающихся половым путем; химиотерапией; хроническим алкоголизмом;
- длительное применение пероральных контрацептивов (≥2 года);
- уровень фолатов в эритроцитах <660 нмоль/л;
- несколько сексуальных партнеров или изменение постоянного сексуального партнера;
- частые вагинальные половые контакты (≥2–6 раз в неделю) или анальный секс;
- атопия (наследственная предрасположенность к повышенной чувствительности);
- плохо контролируемый диабет;
- курение;
- папилломавирусная инфекция гениталий, которая длится >2 лет или имеет ≥3 рецидива в анамнезе;
отрицательный анамнез кожных бородавок в детстве.
При подостром склерозирующем панэнцефалите
суточная доза составляет 100 мг/кг массы тела, максимальная доза - 3–4 г/сут, при этом необходимо проводить постоянный мониторинг состояния пациента и показаний для продления терапии.
Побочные действия:
Во время лечения изопринозином единственным постоянным побочным эффектом препарата у взрослых и детей является временное повышение уровня мочевой кислоты в плазме крови и в моче, которые возвращаются в исходные нормальные значения через несколько дней после окончания лечения.
Частота случаев побочного действия определяется так: часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); очень редко (≥1/10 000); неизвестно (не может быть оценено в результате отсутствия данных).
Очень часто
. Лабораторные исследования: повышение уровня мочевой кислоты в крови, повышение уровня мочевой кислоты в моче.
Часто
. Лабораторные исследования: повышение уровня азота мочевины в крови, повышение уровня трансаминаз, повышение уровня ЩФ в крови.
Общие нарушения и реакции в месте введения
: усталость, недомогание.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки
: сыпь, зуд.
Со стороны ЖКТ
: тошнота, рвота, ощущение дискомфорта в эпигастральной области.
Со стороны нервной системы
: головная боль, головокружение.
Со стороны опорно-двигательного аппарата и мышц
: артралгия.
Нечасто
.
Со стороны ЖКТ:
диарея, запор.
Со стороны нервной системы
: сонливость, расстройство сна.
Психические расстройства
: нервозность.
Со стороны мочевыделительной системы
: полиурия.
В течение постмаркетингового исследования зарегистрированы следующие побочные реакции. Частоту их возникновения невозможно установить по имеющимся данным:
- со стороны ЖКТ
: боль в животе (в верхней части);
- со стороны иммунной системы
: анафилактические реакции, анафилактический шок, ангионевротический отек, гиперчувствительность, крапивница;
- со стороны нервной системы
: головокружение;
- со стороны кожи и подкожной клетчатки
: эритема.