Контакты
Главная / Анатомия 

Лекарственный справочник гэотар. Толперизон для лечения заболеваний костно-мышечной системы Назначение при беременности и лактации

Применение Толперизона позволяет вернуть мышечный тонус в физиологическое, т.е. правильное состояние, устранить боль, нормализовать двигательную активность. Перед началом лечения важно внимательно изучить, что рекомендует .

Двигательные процессы в организме обеспечиваются сокращением мышечных тканей. При некоторых патологических состояниях усиливается импульсация по проводящим путям, проходящим в спинномозговых корешках, что в результате вызывает нервно-мышечное перенапряжение отдельных мышечных волокон или групп мышц. В этот момент человек испытывает значительный дискомфорт, ощущает болезненное непроизвольное стягивание, скованность в мышцах, не позволяющие совершать привычные движения. Справляться с подобными проблемами призваны . Толперизон – один из них. Это медикаментозное средство, помогающее снизить чрезмерную активность поврежденных мышц воздействием на нейроны центральной нервной системы.

Фармакологические свойства препарата

В отличие от локальных миорелаксантов на периферические нервы Толперизон существенно не влияет. Это центральный релаксант, действующий сразу на всю мышечную систему. Эффект от его применения ощущается быстро и сохраняется продолжительное время.

По инструкции Толперизон проявляет следующие свойства:

  • миорелаксирующее действие – снимает спазм, мышечный гипертонус, неподатливость, расслабляя скелетные мышцы;
  • холиноблокирующее – подавляет способность белков-рецепторов постсинаптической мембраны воспринимать раздражитель и передавать нервные импульсы;
  • мембраностабилизирующее – защищает клеточные мембраны от разрушительного действия продуктов воспалительного процесса или сторонних веществ, угнетая их проникающую способность;
  • местноанестезирующее – понижает возбудимость расположенных в тканях, слизистых, коже чувствительных нервных окончаний, устраняя чувство боли;
  • спазмолитическое – купирует боль, вызванную повышенным тонусом гладкой мускулатуры сосудов, различных внутренних органов. Свойство выражено незначительно;
  • адреноблокирующее – препятствует действию на чувствительные элементы клеток (андренорецепторы) гормона стресса адреналина и медиатора нервной системы норадреналина, вызывая расширение просвета сосудов, снижение давления, расслабление гладких мышц некоторых внутренних органов.

Состав, формы выпуска

Выпускают Толперизон в 1 лекарственной форме. Разные производители добавляют к основному названию дополнительное буквосочетание, указывающее на изготовителя, например, часто встречаемые в аптеке таблетки Толперизон-OBL производит фармацевтическое предприятие «Оболенское». Активный компонент медикамента, обеспечивающий лечебный эффект – толперизона гидрохлорид.

В аптеки поступает дозированная форма для перорального приема:

  • Таблетки 50 или 150 мг – круглые, с обеих сторон выпуклые, покрыты белой оболочкой из полимера на основе целлюлозы, защищающей от действия желудочного сока и преждевременного распада таблетки. Обладают характерным запахом. В упаковке – 30 таблеток и инструкция.

Состав связывающих толперизона гидрохлорид веществ:

  • наполнители, придают массу – целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ), лактоза;
  • дезинтегранты, улучшают распадаемость – натрий-кроскармеллоза, кислота лимонная моногидрат;
  • матричный агент, контролирует высвобождение – гипромеллоза;
  • смазывающее, противосклеивающее вещество – стеарат магния.

Как действует Толперизон

Основное предназначение таблеток Толперизон – устранение спазмов, ноющей, давящей боли в пораженной области, ее иррадиации в плечо или голову, нормализация мышечного тонуса, облегчение произвольных активных движений.

Механизм действия до конца не установлен, но известно, что терапевтический эффект достигается его способностью:

  • подавлять рефлекторную, ответную реакцию организма на раздражитель;
  • блокировать рефлексы с центрами в спинном мозге;
  • селективно угнетать каудальную часть сердцевины мозга;
  • улучшать периферическое кровообращение, питание мышц и тканей – обеспечивать их кислородом и полезными веществами.

Седативным эффектом Толперизон не обладает, заторможенность сознания не вызывает, когнитивных нарушений функций головного мозга (ухудшение памяти, речи, интеллекта) при его приеме не обнаружено. Для расчета достаточной для достижения желаемого лечебного эффекта и одновременно безопасной дозы важно знать как протекают фармакокинетические процессы.

В инструкции указаны основные показатели фармакокинетики:

  1. Всасывание: благодаря оболочке, таблетка хорошо всасывается в стенки тонкой кишки, но из-за эффекта первичного прохождения биодоступность Толперизона очень низкая – около 17-20%. Жирная пища увеличивает количество доходящего до места действия лекарственного вещества до максимального значения, на 45% также вырастает плазменная концентрация, при этом действовать препарат начинает с 30 мин. опозданием.
  2. Распределение: время достижения максимальной концентрации в кровотоке и проникновения в ткани-мишени – 30-60 мин.
  3. Метаболизм: через систему печеночных и почечных ферментов, биотрансформируется до полярных, хорошо растворимых в воде метаболитов неизвестной активности.
  4. Экскреция: покидает организм через почки, удаляется полностью – 99% введенного количества в виде продуктов метаболизма. Период полувыведения – 2,5 ч. Данные для пациентов с почечной, печеночной недостаточностями отсутствуют.

Показания к приему

Длительное сокращение мышц, сдавливание нервных волокон, сосудов вредит мягким тканям и осложняет течение многих болезней, поэтому Толперизон в составе комплексной терапии активно используется в разных областях медицины.

По инструкции показаниями к применению являются следующие заболевания и болезненные состояния:

  • повышенный мускульный тонус анатомических структур, дистония, отсутствие реакции на стимулы, спазмы скелетных мышц при органических поражениях ЦНС – спиноцеребеллярные дегенерации, церебральная дистрофия, идиопатический синдром паркинсонизма, экстрапирамидные расстройства, спастический спинальный паралич, рассеянный склероз;
  • спастичность, обусловленная психическими расстройствами, энцефалопатиями, эпилептическими приступами;
  • , мышц – развившиеся вследствие травмы, пореза, деформирующих , остеохондроза, спондилоартроза межпозвоночных суставов, люмбалгии, шейно-плечевого синдрома;
  • облитерирующие поражения – болезнь Бюргера, ишемический синдром, осложнение сахарного диабета, атеросклероз сосудов ног;
  • нарушения кровообращения или движения лимфы – цианоз, посттромботическая болезнь, трофические язвы на ногах, сосудистые формы энцефалопатии, инсульт, перемежающаяся хромата;
  • восстановительный послеоперационный период в ортопедической хирургии и травматологии;
  • при электроконвульсивной терапии (электрошок).

Инструкция по применению Толперизона

Чтобы выбрать правильную дозировку и назначить длительность приема, нужен индивидуальный подход, обязательное проведение комплексной диагностики. В зависимости от интенсивности болевого синдрома и тяжести заболевания курс может длиться от 3-7 дней (при остеохондрозе) до нескольких недель. Ускорить процесс выздоровления помогает совмещение Толперизона с сопутствующими медикаментами и физиотерапевтическими процедурами. Начинать лечение следует с наименьшей эффективной дозировки.

В инструкции производителем указаны правила приема и рекомендуемое количество медикамента:

  • первичная суточная доза – 150 мг (3 таблетки), разделенных на 3 приема;
  • принимать сразу после еды, не размельчая, не разжевывая таблетки, запивая небольшим объемом негазированной воды;
  • если организм реагирует адекватно, то суточную дозу постепенно увеличивают, доводя до 450 мг;
  • у пациентов с почечной или печеночной дисфункцией провести анализ крови на пробы.

Внимание!

С тяжелыми формами недостаточности применять Толперизон противопоказано. Также инструкция запрещает использовать лекарство пациентам с миастений гравис (аутоиммунное заболевание, проявляющееся мышечной слабостью), повышенной чувствительностью к миорелаксантам, толперизона гидрохлориду или вспомогательным ингредиентам Толперизона, лактозной, глюкозной или галактозной непереносимостью, детям 0-18 лет, беременным, либо кормящим грудью женщинам. Исключение: когда ожидаемая польза превосходит величину предполагаемого риска, критерии определяет лечащий врач. В рекомендуемых дозах Толперизон переносится хорошо.

Передозировка высокими дозами проявляется такими симптомами:

  • ощущение опьянения, расстройство координации, согласованности движений – атаксия;
  • тонико-клонические, судорожные припадки вплоть до потери сознания;
  • нарушение частоты, глубины дыхания, паралич дыхательной мускулатуры;
  • головная боль, нервозность, проблемы со сном, аритмия, низкое давление.

При обнаружении признаков передозировки срочно промыть желудок. Антидот неизвестен, лечение назначается исходя из конкретной симптоматики.

Побочные эффекты

Толперизон – малотоксичный препарат, к серьезным проблемам со здоровьем не приводит.

При проведении исследования случаев возникновения побочных явлений зафиксировано немного.

Инструкция информирует, что в качестве побочных реакций с частотой 0,01-1% может наблюдаться:

  • местная аллергия, анафилаксия, развивающаяся по 1 типу, кожные высыпания, зудящий дерматит, повышенное потоотделение;
  • расстройство пищевого поведения, сна, чувствительности, нервная анорексия, депрессивное состояние, вялость, головокружение, рассеянность;
  • онемение, покалывание, чувство ползания мурашек, ступор, непроизвольное или внезапное сокращение, слабость, боль в мышцах;
  • нарушение зрительной функции, дыхательного ритма, истечение крови из полости носа, тиннитус, расстройство пищеварения, диспепсические явления, недержание мочи;
  • спад давления, учащение сердцебиения, приливы жара.

Установлено, что Толперизон не увеличивает влияния спиртосодержащих напитков на нервную систему. Инструкция разрешает его совмещение с алкоголем, снотворными, успокаивающими средствами.

Пересмотреть дозировку медикаментов следует при одновременном применении пероральных форм Толперизона со следующими препаратами:

  • конкурентными блокаторами М-холинорецепторов;
  • антидепрессантами;
  • антигипертензивными средствами, кардиоселективными блокаторами;
  • антипсихотиками;
  • противокашлевыми препаратами;
  • центральными симпатомиметиками (адреномиметики), миорелаксантами;
  • нестероидными противовоспалительными средствами.

Стоимость препарата, аналоги

Отпускают Толперизон при предъявлении рецепта врача. Приобрести его можно в любой аптечной сети.

Средняя цена за упаковку (30 шт.) составляет:

  • таблетки 50 мг – 185 руб.;
  • таблетки 150 мг – 240 руб.

Годен Толперизон в течение 2-х лет с момента выпуска. Хранится в сухом, затемненном месте, в условиях комнатной температуры.

Если возникает необходимость замены, то обычно используют препараты с тем же действующим веществом.

Наиболее близкими аналогами являются:

Существуют формы (комбинация 2-х активных компонентов: толперизона гидрохлорид и лидокаина гидрохлорид) для внутримышечного или внутривенного введения – Мидокалм-Рихтер, Калмирекс. Заменить Толперизон также могут миорелаксанты на основе тизанидина – Сирдалуд, Тизанидин-Тева, Тизанил, Тизалуд. Чтобы лечение было эффективным и безопасным, назначает препарат из группы миорелаксантов исключительно лечащий врач, только специалист может подобрать правильную дозировку и определить длительность терапии.

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, двояковыпуклые, продолговатой формы со скругленными концами, с риской.

Вспомогательные вещества: лимонная кислота, лактозы моногидрат, гипролоза, кросповидон, стеариновая кислота.

Состав пленочной оболочки: Опадрай II (Серия 85) - спирт поливиниловый, макрогол, тальк, титана диоксид.

5 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) - пачки картонные.
5 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) - пачки картонные.
5 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) - пачки картонные.
5 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (4) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (4) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (4) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (4) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (4) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Центрального действия. Снижение патологически повышенного тонуса скелетных мышц объясняют способностью толперизона подавлять спиномозговые полисинаптические рефлексы и угнетающим влиянием на каудальную часть ретикулярной формации. Обладает центральными н-холиноблокирующими свойствами. Не оказывает существенного влияния на периферические отделы нервной системы. Обладает слабым спазмолитическим и сосудорасширяющим действием.

Показания

Спинномозговые и церебральные параличи (гипертонус, спазм мышечный, спинальный автоматизм; контрактура конечностей).

Заболевания, сопровождающиеся дистонией, ригидностью, спазмом мышц; облитерирующие заболевания артерий: облитерирующий сосудов конечностей, диабетическая ангиопатия, облитерирующий тромбангиит (болезнь Бюргера), синдром Рейно.

Последствия расстройств сосудистой иннервации (акроцианоз, перемежающаяся ангионевротическая дисбазия).

Экстрапирамидные расстройства (постэнцефалитный и атеросклеротический паркинсонизм).

Посттромботические расстройства лимфообращения и венозного кровообращения, голени, детский спастический паралич (болезнь Литтла), эпилепсия, энцефалопатия сосудистого генеза; гипертонус в сочетании с нарушением мышечного тонуса другого типа.

Противопоказания

Миастения, период лактации, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к толперизону.

Дозировка

При приеме внутрь начальная доза составляет 50 мг 2-3 раза/сут; дозу постепенно увеличивают до 150 мг 2-3 раза/сут. В/м - по 100 мг 2 раза/сут; в/в - 100 мг/сут однократно.

Побочные действия

Возможно: , миастения, артериальная гипотензия, тошнота, рвота, гастралгия, аллергические реакции (анафилактический шок, бронхоспазм, крапивница, эритематозные высыпания, кожный зуд).

Содержание

Патологическая неспособность расслабить мышцы может привести к их постепенному разрушению и принести пациенту сильные страдания. Проблему помогает решать препарат Толперизон, который успешно применяется для купирования мышечных спазмов, лечения нарушений иннервации сосудов и других болезненных состояний. Прием требуется осуществлять строго по инструкции, учитывая противопоказания и побочные действия, лекарственную совместимость и индивидуальные особенности пациента.

Состав Толперизона

Поверхность таблеток покрыта пленочной оболочкой. Таблетки выпускаются по 50 и 150 мг и расфасовываются в контурные ячейковые пачки из поливинилхлоридной пленки и алюминиевой печатной лакированной фольги (по 7, 10, 14, 20, 25, 30 штук). Другим видом упаковки является пластиковая банка из полипропилена или полиэтилентерефталата, в которую фасуется по 5, 10, 20, 30, 40, 50, 100 таблеток. Пачки помещаются в картонные упаковки вместе с инструкцией по применению. Содержание одной таблетки указано в следующей таблице:

Состав

Масса, мг

толперизона гидрохлорид (действующее вещество)

Вспомогательные компоненты:

целлюлоза микрокристаллическая

кроскармеллоза натрия

магния стеарат

гипромеллоза

сахар молочный (лактозы моногидрат)

лимонной кислоты моногидрат

Состав оболочки:

макрогол-4000

гипромеллоза

титана диоксид

Фармакодинамика и фармакокинетика

По инструкции, толперизона гидрохлорид относится к веществам-миорелаксантам центрального действия. Медикамент обладает высокой степенью связывания (аффинностью) к нервной ткани, достигает больших концентраций в стволе головного мозга, периферической нервной системе, спинном мозге. Основное действие активного вещества связано с торможением спинальных рефлекторных дуг с одновременным устранением облегчения проведения возбуждения по нисходящим путям.

Химическая структура компонента схожа с лидокаином, поэтому он оказывает мембраностабилизирующее действие, снижает электрическую возбудимость первичных афферентных волокон и двигательных нейронов. У медикамента выявлена дозозависимая способность тормозить активность натриевых каналов потенциалзависимого типа, что приводит к снижению частоты и амплитуды потенциала действия. Толперизон угнетает кальциевые каналы, проявляет антимускариновое действие и слабые свойства альфа-адренергического антагониста.

По наблюдениям ученых, препарат способен тормозить выброс медиаторов. После приема внутрь таблетки быстро всасываются в тонком кишечнике, достигают максимума концентрации через 30–60 минут. Активное вещество обладает низкой (20%) биодоступностью при приеме натощак и 100% при употреблении жирной пищи. Метаболизм происходит печенью и почками, метаболиты выводятся почками. Период полувыведения составляет 2,5 ч.

Показания к применению Толперизона

Показания к применению препарата обусловлены принадлежностью Толперизона к группе миорелаксантов центрального действия. Состояния, которые служат поводом для назначения медикамента:

  1. Терапия постоянно повышенного мышечного тонуса и спазматических приступов поперечно-полосатой мускулатуры, происходящих вследствие болезней центральной нервной системы (рассеянный склероз, миелопатия, инсульт, энцефаломиелит, поражение пирамидальных путей).
  2. Терапия мышечных спазмов и повышенного тонуса, мышечных контрактур, случающихся на фоне болезней опорно-двигательного аппарата (артрозы крупных суставов, артерий, спондилёз люмбальные и цервикальные синдромы спондилоартроз).
  3. Курс восстановительной терапии после травматологических и ортопедических операций.
  4. Как часть комбинированного лечения облитерирующих патологий сосудов (болезнь Рейно, облитерирующий атеросклероз, облитерирующий тромбангиит, диабетическая ангиопатия).
  5. Патологии, являющиеся следствием расстройства иннервации сосудов (интермиттирующая ангионевротическая дисбазия, атеросклеротический акроцианоз).
  6. Детский мозговой паралич (болезнь Литтла) и прочие энцефалопатии с одновременной мышечной дистонией.

Способ применения и дозировка

Для обеспечения наивысшей биодоступности таблетка Толперизон принимается перорально (внутрь) после приема пищи. Доза проглатывается целиком и запивается достаточным объемом воды. Разжевывать и разламывать таблетку нельзя. Прием начинают с дозировки 50 мг три раза за день. Далее доза постепенно повышается до 150 мг, сохраняя при этом частоту приема (три раза за сутки).

Особые указания

С осторожностью необходимо применять препарат, если есть основания предположить гиперчувствительность на действующее вещество Толперизона, потому что есть риск развития кожной аллергии, как в легкой, так и тяжелой степени (вплоть до анафилактического шока). Гиперчувствительность можно распознать по крапивнице, сыпи, артериальной гипотензии, одышке, тахикардии, покраснениям и зуду, нарушениям зрения. К группе риска относятся женщины, в анамнезе которых отмечена склонность к гиперчувствительности.

Особую внимательность следует проявлять при повышенной чувствительности к лидокаину, так как риск перекрестных реакций в этом случае возрастает. Пациенты должны быть предупреждены о необходимости скорейшего обращения к врачу при развитии симптоматики гиперчувствительности. После купирования выявленных симптомов запрещается продолжение терапии препаратом, а также повторное его назначение. Во время терапии можно управлять автотранспортом, медикамент не влияет на скорость психомоторных реакций и концентрацию внимания.

При беременности

Фармацевтические компании располагают только данными испытаний, которые проводились на животных. В этих исследованиях не зафиксировано нарушений эмбрионального развития при одновременном приеме препарата. Данного опыта недостаточно для снятия ограничений на прием препарата по время беременности, особенно в первом триместре. На более поздних сроках препарат может быть назначен врачом при соотнесении возможного риска и пользы. Нет данных о уровне и характеристиках проникновения Толперизона в молоко матери, поэтому в период вскармливания прием препарата запрещен.

В детском возрасте

Не существует объективных исследовательских данных о том, как препарат влияет на детский организм. Имеющиеся сведения о побочных действиях и особенностях влияния Толперизона на мышечную ткань позволяют сделать вывод о том, что возможные негативные побочные последствия превысят терапевтический эффект, поэтому таблетки Толперизон не назначаются детям и подросткам до 18 лет.

При нарушениях функций почек и печени

Таблетки Толперизон не назначаются при тяжелых поражениях почек. У пациентов с почечной недостаточностью недостаточно опыта применения препарата. По инструкции, средняя стадия болезни сопровождается тщательным подбором дозы и лечением под контролем состояния пациента. У таких больных более велик риск развития побочных эффектов, чем у пациентов других групп.

Аналогично применение препарата у пациентов с печеночной недостаточностью: оно вызывает более высокий риск развития негативных реакций, чем у больных без нее. При тяжелых поражениях печени назначение медикамента не производится. Если у больного средняя стадия выраженности болезни, лечение проводится под контролем работы органа и общего состояния здоровья человека.

Лекарственное взаимодействие

В инструкции по применению указано на сочетание Толперизона с прочими лекарствами. Выдержки из радела:

  1. Одновременное применение с Толперизоном повышает содержание в крови препаратов Дезипрамина, Метопролола, Венфлаксина, Толтеродина, Декстрометорфана, Перфеназина, Тиоридазина, Атомоксетина, Небиволола.
  2. Препарат способен усиливать эффекты нестероидных противовоспалительных средств, нифлумовой кислоты, поэтому необходима коррекция дозы. При сочетании с миорелаксантами центрального действия, Венлафаксином доза средства снижается.

Совместимость Толперизона и алкоголя

Согласно инструкции по применению, лекарственное средство Tolperisone не следует совмещать с алкоголем. Оба продукта проходят метаболизм в печени, что может привести к увеличению нагрузки на орган. Во время всей терапии медикаментом запрещено употреблять алкоголь в любых его проявлениях, включая содержащие этанол лекарства и так называемые легкие алкогольные напитки.

Побочные действия

Медикамент может вызывать расстройства со стороны разных органов и систем. Инструкция по применению выделяет следующие побочные действия:

  • сонливость, головная боль, головокружение, спутанность сознания, парестезии, слабость, недомогание, депрессия, судороги, бессонница, тремор, нарушения сна, синдром дефицита внимания, летаргия, эпилепсия;
  • полидипсия, анорексия;
  • снижение артериального давления, брадикардия, ощущение сердцебиения, стенокардия, тахикардия, приливы крови к лицу;
  • печеночная недостаточность;
  • протеинурия, энурез;
  • носовое кровотечение, тахипноэ, одышка;
  • анемия, лимфаденопатия;
  • сухость во рту, рвота, дискомфорт в животе, боль в эпигастрии, диарея, запор, тошнота, диспепсия, метеоризм;
  • боль в конечностях, остеопения, слабость, боль в мышцах, дискомфорт в конечностях;
  • крапивница, анафилактические реакции, кожный зуд, отек Квинке, аллергический дерматит, гипергидроз, кожная сыпь;
  • шум в ушах, вертиго, снижение остроты зрения, нечеткость зрения;
  • гиперкреатининемия, лейкоцитоз, гипербилирубинемия, тромбоцитопения;
  • недомогание, усталость, астения;
  • жажда;
  • патологии органов кровообращения и лимфообращения;
  • нарушение работы изоферментов печени;
  • гипертермия;
  • раздражительность, ощущение опьянения;
  • дискомфорт в груди.

Передозировка

Существует мало сведений о том, что лекарство Толперизон вызывает передозировку. Доклинические исследования острой токсичности высоких доз лекарства выявили возможное проявление тонико-клонических судорог, атаксию, одышку и дыхательный паралич. Специфического антидота против препарата нет. При превышении дозы проводят симптоматическое и поддерживающее лечение.

Противопоказания

Инструкция по применению Толперизона предупреждает, что использовать средство нельзя при ряде противопоказаний. К ним относятся:

  • возраст до 18 лет ввиду неизученной эффективности и безопасности;
  • лактация;
  • паркинсонизм;
  • миастения гравис;
  • непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, глюкозно-галактозная мальабсорбция;
  • повышенная чувствительность к компонентам состава.

Условия продажи и хранения

Толперизон – это рецептурный препарат. Он хранится при температуре до 25 градусов в темном месте в течение трех лет. Его нельзя хроанить в близкой доступности к детям, потому что они могут найти препарат и случайно принять, что закончится передозировкой.

Аналоги Толперизона

Заменить медикамент могут аналогичные ему препараты с Толперизоном или другим активным компонентом в составе с тем же эффектом. К близким по действию средствам относятся:

  1. Мидокалм. Раствор для инъекций и таблетки, содержащие толперизон с лидокаином. Препарат относится к миорелаксантам, улучшает произвольные движения. Назначается при гипертонусе мышц и спазмах мускулатуры.
  2. Толизор. Капсулы миорелаксирующего действия, содержат толперизола гидрохлорид. Применяются при спинномозговых и церебральных параличах.
  3. Толперизон-OBL. Полный аналог указанного препарата, содержит то же вещество и обладает подобным эффектом. Применяется для лечения многочисленных заболеваний.

Цена Толперизона

Приобрести препарат можно через интернет-аптеки или аптечные киоски по рецепту. Разница в ценах невелика, примерная стоимость препарата в московских сетях указана в таблице:

Наименование аптеки

Цена за пачку таблеток 150 мг 30 штук, рублей

Цена за пачку таблеток 50 мг 30 штук. рублей

Еврофарм

Окно помощи

Горздрав

Мидокалм – это препарат, активным ингредиентом которого является толперизона гидрохлорид. Это лекарственное средство относится к группе мышечных релаксантов центрального действия. Оно (как и его аналоги) используется для облегчения симптомов повышенного мышечного тонуса, действуя как мощное обезболивающее. Препарат, который имеется в продаже в виде таблеток и раствора для инъекций, применяется только по назначению врача.

Фармакологические свойства мидокалма

Специалистам пока не удалось в точности определить, как действует активный ингредиент. Известно только, что толперизона гидрохлорид способен к сильному взаимодействию с нервной тканью. Препарат эффективен в качестве местного анестетика и мембранного стабилизатора. Он препятствует продвижению патологических нервных импульсов к ЦНС от внутренних органов. Кроме того, под действием Мидокалма происходит следующее:

  1. Торможение выработки медиаторов, так как нервные синапсы больше не снабжаются ионами кальция.
  2. Снижение повышенного тонуса, скованности и спастичности мышц.
  3. Усиление периферического кровообращения в результате расширения сосудов.
  4. Улучшение активности произвольных движений.

Препарат также производит спазмолитический и адреноблокирующий эффекты. В препарате в форме раствора содержится лидокаин, благодаря чему устраняется болезненность и отечность в месте инъекции.

Это противоспастическое средство противопоказано при миастении. Среди наиболее распространенных побочных явлений мышечная слабость, головные боли, артериальная гипотензия, тошнота, рвота, диспепсия, сухость во рту.

Аналоги препарата

Известный уже довольно давно Мидокалм очень популярен среди пользователей в качестве средства обезболивания и устранения спастичности. Согласно отзывам, он эффективно справляется с повышенным тонусом мышц при рассеянном склерозе и после инсульта, болевыми ощущениями при артрозах и остеохондрозе, мигренями, менструальными спазмами, скованностью движений.

Тем не менее в некоторых случаях он может не подойти пациенту по тем или иным причинам. Возможно, дело в непереносимости препарата из-за побочных эффектов. Также возможны аллергические реакции, которые проявляются в виде кожных высыпаний, крапивницы, отека Квинке и анафилактического шока. Кого-то не устраивает стоимость этого лекарственного средства, поэтому приходится искать что-то дешевле.

Сегодня можно подобрать его аналоги с похожими свойствами (спазмолитические средства), но иным составом и механизмом воздействия.Ниже описаны наиболее распространенные средства.

Миолгин

Действие этого комбинированного препарата обусловлено свойствами его активных ингредиентов. Так, от болезненных ощущений эффективно избавит парацетамол. Действие хлорзаксазона направлено на расслабление скелетных мышц, купирование спазмов. Пациенты отмечают, что Миолгин помогает быстро справиться с болью и спазмами. При этом эффективно восстанавливается сократимость мышц. Этот аналог препарата мидокалм можно найти в продаже в виде капсул.

Показания

Миолгин назначается для лечения острых мышечных спазмов, которые могут происходить в случае растяжений, травм, различных патологий позвоночника. Еще одним показанием к применению являются сильные приступообразные боли в области поясницы (люмбаго). Также его назначают при шейном корешковом синдроме. Препарат отличается эффективностью в избавлении от болей, причиной которых является спастическое состояние мышц шеи и головы.

Любое лекарство может вызвать нежелательные явления. Этот аналог средства Мидокалм может стать причиной следующих проблем:

  • головокружение;
  • спутанность сознания;
  • бессонница;
  • расстройства пищеварения;
  • тошнота;
  • изменение цвета мочи.

Сирдалуд

Сирдалуд – это миорелаксант, активным ингредиентом которого является тизанидина гидрохлорид. Это эффективный спазмолитик, который переносится лучше баклофена. Препарат действует в течение короткого времени (несколько часов), поэтому рекомендуется для периодов или действий, когда обеспечиваемое им облегчение особенно необходимо. Сирдалуд выпускается в желатиновых капсулах или таблетках.

Показания

Сирдалуд назначают для лечения спастичности и скованности мышщ, вызванных рассеянным склерозом, боковым амиотрофическим склерозом, болезнью Литтла, болью в спине. Эти проблемы также могут быть обусловлены травмами спинного или головного мозга или процедурами, такими как операция на позвоночнике. С помощью Сирдалуда можно лечить мигрени и некоторые симптомы фибромиалгии. Этот аналог лекарства Мидокалм также действует как эффективное снотворное и противосудорожное средство.

Противопоказания и побочные эффекты

Сирдалуд нельзя применять при беременности и грудном вскармливании. При ортостатической гипотензии следует применять осторожно, так как он может вызвать резкое снижение артериального давления.

Большинство пациентов отмечает, что наиболее заметными нежелательными явлениями при приеме Сирдалуда являются сухость во рту, сонливость, слабость и головокружение. Эти эффекты могут быть как легкими, так и умеренными. Среди других побочных действий Сирдалуда:

  • запор;
  • нарушение функции печени;
  • затуманенное зрение;
  • тошнота и рвота;
  • нарушение речи;
  • учащенное мочеиспускание;
  • гриппоподобные симптомы.

Толперил

Этот аналог спазмолитического средства Мидокалм подобно ему содержит толперизона гидрохлорид. В продаже имеется препарат в форме таблеток для приема внутрь. Толперил производит тормозящий эффект на проводимость импульсов по первичным афферентным волокнам и двигательным нейронам. Не оказывая влияния на ЦНС, он способствует усилению периферического кровотока. Применяется строго по назначению врача.

Показания

Таблетки Толперил назначаются для лечения патологического гипертонуса и спастичности поперечно-полосатых мышц, которые обусловлены органическими проблемами в ЦНС. Еще одним показанием является дополнение в реабилитации после травматологических и ортопедических хирургических вмешательств. Толперил помогает избавиться от повышенного тонуса и спазма мышц, причиной которых служат такие заболевания, как спондилез, артроз крупных суставов, спондилоартроз. Его также назначают при болезнях, которые вызывают спазмы артерий и нарушают иннервацию сосудов, таких как акроцианоз.

Противопоказания и побочные эффекты

Этот аналог спазмолитика Мидокалм не рекомендован пациентам с выявленной гиперчувствительностью к его компонентам. Учитывая недостаточный клинический опыт, он противопоказан педиатрическим пациентам. Кроме того, во избежание осложнений Толперил не рекомендуется при тяжелой дыхательной, сердечной, почечной или печеночной недостаточности, гематологических заболеваниях.

На фоне приема этого препарата пациенты чаще всего отмечают следующие побочные явления:

  • сонливость;
  • головокружение;
  • слабость мышц;
  • тошнота и рвота;
  • артериальная гипотензия;
  • дискомфорт в области живота.

Если врач назначил вам Мидокалм для лечения спастичности мышц, но он вам не подошел по какой-либо причине, можно проконсультироваться с ним по выбору средства с похожими свойствами.

Аналоги этого препарата имеют иной состав и механизм действия, но эффективность в качестве спазмолитика такая же или выше.

Толперизон: инструкция по применению, стоимость, отзывы, аналоги

Толперизон – лекарство, предназначенное для терапии повышенного тонуса скелетных мышц. Препарат относят к группе миорелаксантов центрального действия.

Под воздействием лекарства мышечный тонус восстанавливается до физиологически нормального состояния, наблюдается нормализация двигательной активности и устранение болевых ощущений.

Форма выпуска, состав

Толперизон выпускается в виде таблеток для внутреннего приема по 50 и 150мг. Активным веществом является толперизона гидрохлорид.

Фармакологическое действие

Препарат является миорелаксирующим средством центрального действия. Фармакологическая эффективность препарата Толперизон направлена на расслабление скелетных мышц. Точный механизм действия данного лекарственного средства на сегодняшний день изучен не в полной мере.

Применение препарата Толперизон способствует оказанию следующих воздействий на центральную нервную систему:

  • блокировке спинномозговых рефлексов;
  • способствует снижению токсичности алкалоида стрихинина, который вызывает повышенную рефлекторную возбудимость.

Помимо этого, наблюдается оказание умеренного спазмолитического, мембраностабилизирующего и сосудорасширяющего эффекта. Применение Толперизона способно снизить болевую чувствительность периферических нервных окончаний, уменьшить болезненность, а также облегчить произвольную двигательную активность.

Использование препарата не способствует оказанию воздействия на периферический отдел нервной системы.

Всасывание Толперизона осуществляется в области желудочно-кишечного тракта, выведение осуществляют почки.

Показания

Толперизон используют в комплексных схемах лечения:

  • Спинномозговых и центральных параличей, которые сопровождаются гипертонусом, мышечными спазмами, спинальным автоматизмом, контрактурой конечностей.
  • Болезней, которые проявляются в виде дистонии, ригидности, мышечных спазмов.
  • Облитерирующих болезней артерий в виде атеросклероза сосудов конечностей, синдрома Рейно, диабетической ангиопатии, болезни Бюргера.
  • Посттромботических нарушений, которые сопровождаются нарушениями микроциркуляции крови и лимфы. При развитии язвенных поражений в области голени.
  • Эпилепсии и эцефалопатии сосудистого происхождения.
  • Гипертонуса, который сочетается с нарушениями тонуса мышц другого типа.
  • Детского спастического паралича (болезни Литта).
  • Экстрапирамидальных расстройств (постэнцефалитного и атеросклеротического паркинсонизма).

Толперизон может быть использован в ходе комплексного лечения спондилоартроза и артрозов крупных суставов.

Способ применения

Лечение начинают с минимальной эффективной дозы, которую подбирает врач в индивидуальном порядке. Постепенно дозировка может быть увеличена.

Таблетки Толперизон используют после основного приема пищи, запивая достаточным количеством простой воды. Препарат нельзя рассасывать и разжевывать.

В случае передозировки увеличивается вероятность развития нежелательных побочных реакций. В данном случае необходимо незамедлительно отменить прием препарата, промыть желудок и обратиться за оказанием медицинской помощи.

Продолжительность лечения также подбирает лечащий врач. Препарат не предназначен для самолечения.

Побочные реакции

Использование лекарства Толперизон может провоцировать развитие:

  • головной боли;
  • миастении;
  • снижения артериального давления;
  • рвоты и тошноты;
  • гастралгии;
  • аллергических проявлений в виде анафилактического шока, крапивницы, бронхоспазмов, кожного зуда, высыпаний.

При развитии описанных или каких-либо других побочных эффектов рекомендовано проконсультироваться с врачом. В дальнейшем может потребоваться коррекция дозировки или замена препарата на другой.

Противопоказания

Использование Толперизона противопоказано при миастении и при непереносимости действующего или вспомогательных веществ.

От применения препарата придется отказаться беременным и кормящим женщинам, а также пациентам, которые не достигли возраста 1 год.

Взаимодействие с другими лекарствами

Эффективность препарата Толперизон может увеличиваться в случае одновременного использования:

  • со средствами, способствующими оказанию общеанестезирующего действия;
  • с лекарствами из группы периферических миорелаксантов;
  • с препаратами, способствующими оказанию психоактивного действия;
  • с лекарствами на основе клонидина, оказывающими гипотензивное и седативное воздействие.

Толперизон может быть использован в комплексных схемах лечения совместно с другими препаратами, которые назначит врач. Следует поставить врача в известность, какие лекарственные средства пациент принимает на данный момент или использовал недавно.

Аналоги, стоимость

Стоимость Толперизона на период март 2016 года сформирована так:

  • Таблетки 150 мг, 30 шт. – 190-240 руб.
  • Таблетки 50 мг, 30 шт. – 200-206 руб.

Аналогом Толперизона является препарат Мидокалм. При необходимости подбора замены следует предварительно посоветоваться с врачом и согласовать дозировку лекарства.

На фоне лечения с использованием Толперизона пациентам следует быть предельно осторожными при управлении транспортными средствами и выполнении работ, требующих повышенного внимания.

Хранение лекарства следует осуществлять в соответствии с рекомендациями производителя: в сухом месте, которое защищено от детей и попадания прямых солнечных лучей. Оптимальная температура хранения – не более 25 градусов.

Препарат является средством рецептурного отпуска.

Лекарственная форма:   таблетки покрытые пленочной оболочкой Состав:

Одна таблетка 50 мг содержит:

Активное вещество: толперизона гидрохлорид -50.00 мг;

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 72.60 мг; лактозы моногидрат (сахар молочный) - 45.10 мг; кроскармеллоза натрия - 7.60 мг: гипромеллоза - 1,90 мг; лимонной кислоты моногидрат - 1,50 мг; магния стеарат - 1,30 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза - 3,00 мг, макрогол - 4000 - 0.75 мг, титана диоксид - 1,25 мг.

Одна таблетка 150 мг содержит:

Активное вещество: толперизона гидрохлорид - 150.00 мг;

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 70.00 мг; лактозы моногидрат (сахар молочный) - 43,50 мг; кроскармеллоза натрия - 12,00 мг; гипромеллоза - 3,00 мг; лимонной кислоты моногидрат - 4,50 мг; магния стеарат - 2.00 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза - 4.80 мг, макрогол - 4000 - 1.20 мг, титана диоксид - 2.00 мг.

 Описание:

круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с характерным запахом

 Фармакотерапевтическая группа: миорелаксант центрального действия АТХ:  

M.03.B.X Прочие миорелаксанты центрального действия

M.03.B.X.04 Толперизон

Фармакодинамика:

Толмеризон является миорелаксантом центрального действия. Механизм действияполностью не выяснен. обладает высокой аффинностью к нервной ткани, достигая наибольших концентрации в стволе головною мозга, спинном мозге и переферической нервной системе. Основной эффект толперизона опосредован торможением спинальных рефлекторных дуг. Вероятно, этот эффект совместно с устранением облегчения проведения возбуждения по нисходящим путям обеспечивает терапевтическое воздействие толперизона. Химическая структура толперизона схожа со структурой лидокаина. Подобно лидокаину, он обладает мембраностабилизирующим действием и снижает электрическую возбудимость двигательных нейронов и первичных афферентных волокон. дозозависимо тормозит активность потенциалзависимых натриевых каналов. Соответственно, снижается амплитуда и частота потенциала действия. Был доказан угнетающий эффект на потенциалзависимые каль щевые каналы. Предполагается, что в дополнение к его мембрапостабилизмрующему действию может также тормозить выброс медиатора. обладает некоторыми слабыми свойствами а-адренергических антагонистов и антимускариновым действием.

 Фармакокинетика:

В лабораторных экспериментах на микросомах печени человека значительно ингибирования или индукции других изоферментов CYP(CYP2B6. CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19. CYP1A2, CYP3A4) не обнаружено.

В связи с разнообразием метаболических путей толперизона повышение экспозиции толпсризона при одновременном применении субстратов изофермента CYP2D6 и (или) других препаратов нс ожидается.

Биодоступность толперизона снижается при приеме натощак.

Несмотря на то, что толперизоп является препаратом центрального действия, седативный эффект его очень низкий. При одновременном применении с другими миорелаксантами цент зального действия дозу толперизона следует уменьшать.

Толперизоп усиливает действие иифлумовой кислоты, поэтому при одновременном применении следует рассматривать уменьшение дозы иифлумовой кислоты или других пестероидных противовоспалительных средств (НПВС).

 Особые указания:

Наиболее частыми нежелательными реакциями являются реакции гиперчувствительности. Аллергические реакции проявляются от легких кожных до тяжелых системных, включая анафилактический шок. Симптомы аллергической реакции:покраснение, сыпь,