Велаксин капсулы - инструкция по применению. Велаксин (капсулы): инструкция по применению При нарушениях функции почек

Антидепрессант

Действующее вещество

Венлафаксина гидрохлорид (venlafaxine)

Форма выпуска, состав и упаковка

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, этилцеллюлоза, тальк, диметикон, калия хлорид, коповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, ксантановая камедь, железа оксид желтый.

Состав желатиновых капсул:

Капсулы пролонгированного действия твердые желатиновые, самозакрывающиеся, с бесцветным прозрачным корпусом и оранжево-коричневой крышечкой; содержимое капсул - смесь пеллет белого и желтого цвета, без или почти без запаха.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия хлорид, этилцеллюлоза, тальк, диметикон, коповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, ксантановая камедь, железа оксид желтый.

Состав желатиновых капсул: титана диоксид, железа оксид желтый, железа оксид красный, желатин.

14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антидепрессант. По химической структуре нельзя отнести ни к одному известному классу антидепрессантов (трициклические, тетрациклические или другие). Он имеет две активные энантиомерные рацемические формы.

Антидепрессивный эффект венлафаксина связан с усилением нейротрансмиттерной активности в ЦНС. Венлафаксин и его основной метаболит О-десметилвенлафаксин (ОДВ) являются мощными ингибиторами обратного захвата и норадреналина и слабо подавляют обратный захват допамина нейронами. Венлафаксин и ОДВ одинаково эффективно влияют на обратный захват нейротрансмиттеров. Венлафаксин и ОДВ снижают бета-адренергические реакции.

Венлафаксин не обладает сродством и н-холинорецепторам, гистаминовым H 1 -рецепторам и α 1 -адренорецепторам головного мозга. Венлафаксин не подавляет активность МАО. Не обладает сродством к опиоидным, бензодиазепиновым, фенциклидиновым или NMDA-рецепторам.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь C max венлафаксина и ОДВ (основной метаболит) в крови достигаются в течение 6.0±1.5 и 8.8±2.2 ч, соответственно. Скорость всасывания венлафаксина из капсул пролонгированного действия ниже скорости его элиминации. Поэтому T 1/2 венлафаксина после назначения капсул пролонгированного действия (15±6 ч) представляет собой фактически T 1/2 всасывания, нежели T 1/2 распределения (5±2 ч), который отмечается после назначения препарата в форме таблеток.

В диапазоне суточных доз 75-450 мг венлафаксин и ОДВ имеют линейную кинетику. После приема препарата во время еды время достижения C max в плазме крови увеличивается на 20-30 мин, однако величины C max и абсорбции не изменяются.

Распределение

Связывание венлафаксина и ОДВ с белками плазмы крови составляет соответственно 27% и 30%.

При многократном приеме C ss венлафаксина и ОДВ достигаются в течение 3 дней.

Метаболизм и выведение

Основной метаболит - ОДВ.

ОДВ и другие метаболиты, а также неизмененный венлафаксин выводятся почками.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У больных с циррозом печени концентрации в плазме крови венлафаксина и ОДВ повышены, а скорость их выведения снижена. При умеренной или тяжелой почечной недостаточности общий клиренс венлафаксина и ОДВ снижается, а T 1/2 удлиняется. Снижение общего клиренса в основном наблюдается у пациентов с КК менее 30 мл/мин.

Возраст и пол пациента не влияют на фармакокинетику препарата.

Показания

— депрессии (в т.ч. при наличии тревоги), лечение и профилактика рецидивов.

Противопоказания

— тяжелые нарушения функции почек (КК менее 10 мл/мин);

— тяжелые нарушения функции печени;

— одновременный прием ингибиторов МАО;

— возраст до 18 лет (безопасность и эффективность для этой категории пациентов не доказана);

— установленная или предполагаемая беременность;

— период лактации (грудное вскармливание);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при недавно перенесенном инфаркте миокарда, нестабильной стенокардии, сердечной недостаточности, заболеваниях коронарных артерий, изменениях ЭКГ (в т.ч. удлинение интервала QT), нарушениях электролитного баланса, артериальной гипертензии, тахикардии, судорогах в анамнезе, внутриглазной гипертензии, закрытоугольной глаукоме, маниакальных состояниях в анамнезе, предрасположенности к кровотечениям со стороны кожных покровов и слизистых оболочек, исходно сниженной массе тела.

Дозировка

Капсулы пролонгированного действия следует принимать во время еды. Каждую капсулу следует проглатывать целиком и запивать жидкостью. Капсулы нельзя делить, измельчать, жевать или помещать в воду. Суточную дозу следует принимать в один прием (утром или вечером) каждый раз приблизительно в одно и тоже время.

При депрессии рекомендуемая начальная доза составляет 75 мг 1 раз/сут. Если по мнению врача необходима более высокая доза (тяжелое депрессивное расстройство или другие состояния, требующие стационарного лечения), можно сразу назначить 150 мг 1 раз/сут. После этого суточную дозу можно увеличивать на 75 мг с интервалом 2 недели или больше (но не чаще чем через 4 дня) до достижения желаемого терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза препарата составляет 350 мг. После достижения необходимого терапевтического эффекта суточная доза может быть постепенно снижена до минимального эффективного уровня.

Поддерживающая терапия и профилактика рецидивов. Лечение депрессии должно продолжаться не менее 6 мес. При стабилизирующей терапии и терапии с целью профилактики рецидивов или новых эпизодов депрессии, препарат назначают в дозах, продемонстрировавших свою эффективность. Врач должен регулярно, не менее 1 раза в 3 мес, контролировать эффективность длительной терапии Велаксином.

Пациентов, принимающих Велаксин в форме таблеток можно перевести на прием препарата в форме капсул пролонгированного действия с назначением эквивалентной дозы 1 раз/сут. Однако может потребоваться индивидуальная коррекция дозы.

При почечной недостаточности легкой степени тяжести (КК > 30 мл/мин) почечной недостаточности тяжелой степени (КК < 10 мл/мин)

Пациенты, находящиеся на гемодиализе

При коррекция режима дозирования не требуется. При , поскольку надежные данные о безопасности такой терапии отсутствуют.

У пациентов пожилого возраста

Резкое прекращение терапии Велаксином (как и другими антидепрессантами), особенно после применения в высоких дозах, может вызвать симптомы отмены, в связи с чем рекомендуется перед отменой препарата постепенно снизить его дозу. Если препарат в высоких дозах применялся более 6 недель, рекомендуется снижать дозы в течение не менее 2 недель. Длительность периода, необходимого для снижения дозы, зависит от величины дозы, продолжительности терапии, а также индивидуальной чувствительности пациента.

Побочные действия

Большинство побочных эффектов зависит от дозы. При длительном лечении тяжесть и частота большинства этих эффектов снижается, причем не возникает необходимость отмены терапии.

В порядке снижения частоты: часто (<1/10 и >1/100), нечасто (<1/100 и >1/1000), редко (<1/1000), очень редко (<1/10 000).

Со стороны организма в целом: слабость, утомляемость, озноб, повышение температуры тела.

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, запор, тошнота, рвота, сухость во рту, боль в животе; нечасто - бруксизм, обратимое повышение активности печеночных ферментов; редко - желудочно-кишечное кровотечение; очень редко - гепатит.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, возбуждение, сонливость; часто - необычные сновидения, тревожность, спутанность сознания, парестезии, повышение мышечного тонуса, тремор; нечасто - апатия, галлюцинации, миоклонус; редко - атаксия, нарушения речи, мания или гипомания, симптомы, напоминающие злокачественный нейролептический синдром, серотонинергический синдром, судорожные припадки; очень редко - бред, экстрапирамидные расстройства (в т.ч дискинезия, дистония, поздняя дискинезия), психомоторное возбуждение/акатизия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, расширение кровеносных сосудов (приливы крови), учащенное сердцебиение; нечасто - ортостатическая гипотензия, обморок, тахикардия; очень редко - аритмия типа "пируэт", удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков.

Со стороны органов чувств: нарушения аккомодации, мидриаз, нарушения зрения, шум в ушах; нечасто - нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны системы кроветворения: нечасто - кровоизлияния в кожу (экхимозы) и слизистые оболочки; редко - тромбоцитопения, удлинение времени кровотечения; очень редко - агранулоцитоз, апластическая анемия, нейтропения, панцитопения.

Дерматологические реакции: повышенное потоотделение; нечасто - фотосенсибилизация; редко - алопеция.

Со стороны обмена веществ: повышение уровня холестерина сыворотки крови, снижение массы тела; нечасто - гипонатриемия, синдром недостаточной секреции АДГ, нарушение печеночных проб; очень редко - повышение уровня пролактина.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - задержка мочи.

Со стороны половой системы: нарушения эякуляции, эрекции, аноргазмия; нечасто - снижение либидо, нарушения менструального цикла, меноррагия; редко - галакторея.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия; нечасто - мышечный спазм; очень редко - рабдомиолиз.

Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь; нечасто - ангионевротический отек, макуло-папулезная сыпь, крапивница; редко - многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.

У детей отмечались следующие побочные эффекты: боль в животе, боль в груди, тахикардия, отказ от приема пищи, снижение массы тела, запор, тошнота, экхимозы, носовое кровотечение, мидриаз, миалгия, головокружение, эмоциональная лабильность, тремор, враждебность, суицидальные мысли.

После резкой отмены Велаксина или снижения дозы возможны утомляемость, сонливость, головная боль, тошнота, рвота, анорексия, сухость во рту, головокружение, диарея, бессонница, беспокойство, тревога, нервная раздражительность, дезориентация, гипомания, парестезии, потливость. Эти симптомы обычно слабо выражены и проходят без лечения. Из-за вероятности возникновения этих симптомов очень важно постепенно снижать дозу препарата (как и любого другого антидепрессанта), особенно после приема в высоких дозах.

Передозировка

Симптомы: изменения ЭКГ (удлинение интервала QT, блокада ножки пучка Гиса, расширение комплекса QRS), синусовая или желудочковая тахикардия, брадикардия, гипотензия, судорожные состояния, изменение сознания (снижение уровня бодрствования). При передозировке венлафаксина при одновременном приеме с алкоголем и/или другими психотропными препаратами, сообщалось о смертельном исходе.

Лечение: проведение симптоматической терапии. Специфические антидоты неизвестны. Рекомендуется непрерывный контроль жизненно важных функций (дыхания и кровообращения). Назначение активированного угля для снижения всасывания препарата. Не рекомендуется вызывать рвоту в связи с опасностью аспирации. Венлафаксин и ОДВ не выводятся при диализе.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение Велаксина с ингибиторами МАО противопоказано. Прием Велаксина можно начинать не менее чем через 14 дней после окончания терапии ингибиторами МАО. Если применялся обратимый ингибитор МАО (моклобемид), этот интервал может быть короче (24 ч). Терапию ингибиторами МАО можно начинать не менее чем через 7 дней после отмены препарата Велаксин.

Одновременное применение венлафаксина с литием может повысить уровень последнего.

При одновременном применении с имипрамином фармакокинетика венлафаксина и его метаболита ОДВ не меняется. В то же время, их одновременное применение усиливает эффекты дезипрамина - основного метаболита имипрамина - и его другого метаболита 2-ОН-имипрамина, хотя клиническое значение этого феномена неизвестно.

Возможно усиление эффектов галоперидола из-за повышения его концентрации в крови при совместном применении с Велаксином.

При одновременном применении с диазепамом фармакокинетика препаратов и их основных метаболитов существенно не изменяется. Также не обнаружено влияния на психомоторные и психометрические эффекты диазепама.

При одновременном применении с клозапином может наблюдаться повышение его уровня в плазме крови и развитие побочных эффектов (например, эпилептических припадков).

При одновременном применении с рисперидоном (несмотря на увеличение AUC рисперидона) фармакокинетика суммы активных компонентов (рисперидона и его активного метаболита) существенно не изменялась.

При одновременном применении венлафаксина с этанолом не отмечалось снижения психомоторных реакций. Однако во время терапии венлафаксином не рекомендуется употреблять алкоголь.

Метаболизм венлафаксина с образованием активного метаболита ОДВ происходит при участии изофермента CYP2D6. В отличие от многих других антидепрессантов, дозу венлафаксина можно не снижать при одновременном применении с ингибиторами CYP2D6, или у пациентов с генетически обусловленным снижением активности CYP2D6, поскольку суммарная концентрация активного вещества и метаболита (венлафаксина и ОДВ) при этом не меняется.

Основной путь выведения венлафаксина включает метаболизм с участием CYP2D6 и CYP3A4, поэтому следует соблюдать особую осторожность при назначении венлафаксина в сочетании с лекарственными препаратами, которые являются ингибиторами этих обоих ферментов. Характер данного взаимодействия еще не изучен.

Венлафаксин является относительно слабым ингибитором CYP2D6 и не подавляет активность изоферментов CYP1A2, CYP2C9 и CYP3A4; поэтому не следует ожидать его взаимодействия с другими препаратами, в метаболизме которых участвуют эти печеночные ферменты.

Циметидин подавляет метаболизм венлафаксина при "первом прохождении" через печень и не оказывает влияние на фармакокинетику ОДВ. У большинства пациентов ожидается лишь незначительное повышение общей фармакологической активности венлафаксина и ОДВ (более выражено у пожилых пациентов и при нарушении функции печени).

Не обнаружено клинически значимого взаимодействия венлафаксина с антигипертензивными (в т.ч. с бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ и диуретиками) и гипогликемическими препаратами.

Поскольку связывание с белками плазмы венлафаксина и ОДВ составляет соответственно 27% и 30%, не предполагается лекарственного взаимодействия, обусловленного нарушением связывания с белками плазмы.

При одновременном приеме с варфарином возможно усиление антикоагулянтного эффекта последнего, при этом удлиняется протромбиновое время и повышается MHO.

При одновременном приеме с индинавиром наблюдается уменьшение AUC индинавира на 28% и снижение его С max на 36%, при этом фармакокинетические параметры венлафаксина и ОДВ не изменяются. Клиническое значение данного эффекта неизвестно.

Особые указания

У больных с депрессивными расстройствами перед началом любой лекарственной терапии следует учитывать вероятность суицидальных попыток. Поэтому для снижения риска злоупотребления и/или передозировки в начале лечения следует выдавать лишь небольшое количество капсул, а пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением.

Сообщалось об агрессивном поведении во время приема венлафаксина (особенно в начале лечения и после отмены препарата).

Применение венлафаксина может вызвать психомоторное возбуждение, которое клинически напоминает акатизию, характеризуется беспокойством с потребностью двигаться, часто в сочетании с неспособностью сидеть или стоять на месте. Это чаще всего наблюдается на протяжении первых нескольких недель лечения. При возникновении этих симптомов повышение дозы может оказать неблагоприятный эффект и следует рассмотреть вопрос о целесообразности продолжения приема препарата.

У пациентов с аффективными расстройствами при лечении антидепрессантами (в т.ч. венлафаксином), могут возникать гипоманиакальные или маниакальные состояния. Как и другие антидепрессанты, венлафаксин следует назначать с осторожностью пациентам с манией и/или гипоманией в анамнезе. Такие пациенты нуждаются в медицинском наблюдении.

Велаксин (как и другие антидепрессанты) следует назначать с осторожностью больным с эпилептическими припадками в анамнезе. Лечение венлафаксином должно быть прервано при возникновении эпилептических припадков или повышении их частоты.

С осторожностью следует назначать препарат одновременно с антипсихотическими средствами, т.к. возможно развитие симптомов, напоминающих злокачественный нейролептический синдром.

Пациентов следует предупредить о необходимости немедленно обратиться к врачу при возникновении сыпи, уртикарных элементов или других аллергических реакций.

У некоторых больных во время приема венлафаксина отмечено дозозависимое повышение АД, в связи с этим рекомендуется регулярный контроль АД, особенно в период уточнения или повышения дозы.

Пациентов, особенно пожилого возраста, следует предупредить о возможности возникновения головокружения и нарушения чувства равновесия.

С осторожностью следует назначать Венлафаксин пациентам, недавно перенесшим инфаркт миокарда и страдающим декомпенсированной сердечной недостаточностью, поскольку безопасность применения препарата у этой категории больных не изучена.

На фоне приема препарата возможно развитие ортостатической гипотензии.

Как и другие антидепрессанты, оказывающие влияние на обмен серотонина, венлафаксин может повышать риск кровоизлияний в кожу и слизистые оболочки. При лечении больных, предрасположенных к таким состояниям, необходима осторожность.

Во время приема венлафаксина, особенно в условиях дегидратации или снижения ОЦК (в т.ч. у пожилых пациентов и больных, принимающих диуретики), может наблюдаться гипонатриемия и/или синдром недостаточной секреции АДГ.

Во время приема препарата может наблюдаться мидриаз, в связи с чем рекомендуется контроль внутриглазного давления у больных, склонных к его повышению или страдающих закрытоугольной глаукомой.

На фоне приема венлафаксина следует соблюдать особую осторожность при проведении электросудорожной терапии, т.к. опыт применения венлафаксина в этих условиях отсутствует.

С осторожностью назначают препарат при почечной и печеночной недостаточности.

Безопасность и эффективность применения венлафаксина со средствами, снижающими массу тела, в т.ч. фентермином, не установлены, поэтому их одновременное применение (как и применение венлафаксина в качестве монотерапии для снижения массы тела) не рекомендуется.

Клинически значимое повышение уровня холестерина сыворотки крови отмечено у некоторых пациентов, получающих венлафаксин на протяжении не менее 4 мес. Поэтому при длительном приеме препарата целесообразно проводить контроль уровня холестерина сыворотки крови.

После прекращения приема препарата, особенно внезапного, могут возникнуть симптомы отмены. Риск возникновения симптомов отмены может зависеть от нескольких факторов, в т.ч. длительности курса и дозы, а также скорости снижения дозы. Симптомы отмены (головокружение, сенсорные нарушения /в т.ч. парестезии/, нарушения сна /в т.ч. бессонница и необычные сновидения/, возбуждение или тревога, тошнота и/или рвота, тремор, потливость, головная боль, диарея, учащенное и усиленное сердцебиение и эмоциональная лабильность) обычно имеют небольшую или среднюю выраженность, однако у некоторых пациентов они могут быть тяжелыми. Обычно наблюдаются в первые дни после отмены препарата, хотя были отдельные сообщения о возникновении таких симптомов у пациентов, случайно пропустивших одну дозу. Обычно эти явления проходят самостоятельно в течение 2 недель. Однако у некоторых пациентов они могут быть более продолжительными (2-3 месяца или больше). Поэтому перед отменой венлафаксина рекомендуется постепенно снизить его дозу в течение нескольких недель или месяцев в зависимости от состояния пациента

Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность применения препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет не изучены. Повышение вероятности суицидального поведения, а также враждебности, в клинических испытаниях чаще наблюдается среди детей и подростков, получающих антидепрессанты, и по сравнению с группами, получающими плацебо.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Следует учитывать, что любая лекарственная терапия психоактивными препаратами может ухудшать мыслительные процессы и снижать способность к выполнению двигательных функций. Об этом следует предупредить пациента перед началом лечения. При возникновении такого рода нарушений степень и длительность ограничений должны быть установлены врачом.

Беременность и лактация

Безопасность применения Велаксина при беременности не доказана. Поэтому применение при беременности (или предполагаемой беременности) возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Женщины детородного возраста должны применять надежные методы контрацепции в период лечения препаратом и немедленно обратиться к врачу в случае наступления беременности или планирования беременности.

Венлафаксин и метаболит ОДВ выделяются с грудным молоком. Безопасность этих веществ для новорожденных детей не доказана, поэтому при необходимости приема препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Если лечение матери было завершено незадолго до родов, у новорожденного могут возникнуть симптомы отмены препарата.

Применение в детском возрасте

Противопоказано: возраст до 18 лет (безопасность и эффективность для этой категории пациентов не доказана).

При нарушениях функции почек

При почечной недостаточности легкой степени тяжести (КК более 30 мл/мин) коррекция режима дозирования не требуется. При почечной недостаточности средней степени тяжести (КК 10-30 мл/мин) дозу следует снизить на 25-50%. В связи с удлинением T 1/2 венлафаксина и его активного метаболита (ОДВ) таким пациентам следует принимать всю дозу 1 раз/сут. Не рекомендуется применять венлафаксин при почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 10 мл/мин) , поскольку надежные данные о безопасности такой терапии отсутствуют.

Пациенты, находящиеся на гемодиализе , могут получать 50% обычной суточной дозы венлафаксина после завершения сеанса гемодиализа.

При нарушениях функции печени

При легкой печеночной недостаточности (протромбиновое время менее 14 сек) коррекция режима дозирования не требуется. При умеренной печеночной недостаточности (протромбиновое время от 14 до 18 сек) дозу следует снизить на 50%. Не рекомендуется применять венлафаксин при тяжелой печеночной недостаточности , поскольку надежные данные о безопасности такой терапии отсутствуют

Применение в пожилом возрасте

У пациентов пожилого возраста препарат следует применять с осторожностью в связи с возможностью нарушения функции почек. Следует применять наименьшую эффективную дозу. При повышении дозы пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в сухом и недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C. Срок годности - 5 лет.

Описание актуально на 13.02.2015

• Латинское название: Velaxin
• Код АТХ: N06AX16
• Действующее вещество: Венлафаксин (Venlafaxine)
• Производитель: EGIS PHARMACEUTICALS, Plc (Венгрия)

Состав

Велаксин включает в состав активное вещество — венлафаксин . Дополнительные компоненты таблеток: лактозы моногидрат, натрия крахмала гликолат (тип А), магния стеарат, МКЦ, кремния диоксид коллоидный безводный.

Капсулы включают такие вспомогательные составляющие, как микрокристаллическая целлюлоза, этилцеллюлоза, , коповидон, камедь ксантановая, натрия хлорид, тальк, , кремния диоксид коллоидный безводный, железа оксид желтый. Их оболочка состоит из диоксида титана, железа оксида желтого, железа оксида красного, желатина.

Форма выпуска

Лекарство продается в таблетках и капсулах . Плоские таблетки белого цвета имеют круглую форму с фаской на одной стороне. Капсулы твердые, желатиновые, имеют крышку оранжево-коричневого оттенка и бесцветное прозрачное основание. Обе лекарственных формы без запаха или почти без запаха.

Фармакологическое действие

Велаксин является антидепрессантом .

Фармакодинамика и фармакокинетика

По химической природе данное лекарственное средство не относится ни к одному из известных классов антидепрессантов .

Его действие связано с усилением нейротрансмиттерной активности в нервной системе. Это мощный ингибитор обратного захвата серотонина и норадреналина . Венлафаксин и его слабо блокируют обратный захват нейронами. Они с одинаковой эффективностью воздействуют на обратный захват нейротрансмиттеров и подавляют бета-адренергические реакции.

Степень всасывания активного компонента после приема разовой дозировки – 92%. Биодоступность составляет 45%. Капсулы Велаксин пролонгированного действия отличаются более медленной абсорбцией, но имеют ту же степень всасывания, что и таблетки.

После приема внутрь максимальная концентрация действующего вещества и его метаболита в наблюдается спустя примерно 6 и 8 часов, соответственно. Скорость всасывания из капсул пролонгированного действия меньше скорости элиминации. Время полувыведения активного компонента при приеме капсул пролонгированного действия около 15 часов.

Степень связи венлафаксина с белками плазмы – 27%, его метаболита – 30%. При приеме препарата во время еды показатели максимальной концентрации и степени всасывания не изменяются.

Лекарство в виде активного вещества и его метаболитов выводится преимущественно через почки. Некоторая нерастворимая часть микросфер капсул пролонгированного действия выделяется с калом.

В случае и/или печеночной недостаточности время полувыведения увеличивается.

Показания к применению

Лекарство применяется при различного происхождения, а также социальных и генерализованных тревожных расстройствах .

Противопоказания

Препарат противопоказан к применению при:

• тяжелых нарушениях функций почек/печени;
• гиперчувствительности к его компонентам;
• возрасте до 18 лет.

С осторожностью назначается в случае недавно перенесенного , артериальной гипертензии , судорог в анамнезе , закрытоугольной , предрасположенности кожных покровов и слизистых к , нестабильной , повышения внутриглазного давления, маниакальных состояниях в анамнезе , небольшого веса пациента.

Побочные действия

Побочные эффекты Велаксина зависят в основном от дозировки. При длительной терапии тяжесть и частота большинства негативных проявлений уменьшаются. Нет необходимости отменять лечение.

При приеме препарата возможны следующие нежелательные побочные действия:

• слабость;
• озноб ;
• повышенная утомляемость ;
• болезненные ощущения в животе;
• повышение температуры;
• ЦНС : , повышенное возбуждение, необычные сновидения, тревога, повышение мышечного тонуса, миоклонус , ;
• органы чувств : нарушение аккомодации , нарушение зрения, мидриаз , ощущение шума в ушах, нарушение вкуса;
• кожа : , кожная сыпь, реакции светочувствительности, макулопапулезные высыпания , ;
• : увеличение содержания в , снижение веса, гипонатриемия , нарушение лабораторных проб функции печени, синдром недостаточной секреции АДГ ;
• желудочно-кишечный тракт : притупление чувства голода, тошнота, сухость во рту, рвота, обратимое повышение активности печени;
• сердечно-сосудистая система : артериальная гипертензия , учащенное сердцебиение, расширение кровеносных , ортостатическая гипотензия , обмороки;
• система кроветворения : кровоизлияния в кожу и слизистые;
• мочеполовая система : проблемы с эякуляцией , аноргазмия , уменьшение либидо , меноррагия , нарушение менструального цикла , задержка мочи;
• опорно-двигательный аппарат : артралгия , миалгия , мышечный спазм .

В редких случаях наблюдаются следующие проявления: кровотечение в ЖКТ, атаксия , гипомания , судорожные припадки , нарушения речи, мания; проявления, которые напоминают нейролептический злокачественный синдром ; серотонинергический синдром , бред, экстрапирамидные расстройства , психомоторное возбуждение или акатизия , поздняя дискинезия , удлинение интервала QT , фибрилляция желудочков , тромбоцитопения , удлинение времени кровотечения, нейтропения , апластическая анемия , панцитопения , синдром Стивенса-Джонсона , многоформная эритема , галакторея , гепатит , увеличение уровня , рабдомиолиз .

После резкой отмены препарата или уменьшения дозировки возможны повышенная утомляемость, рвота, сухость во рту, чрезмерное беспокойство, дезориентация , парестезии , тошнота, анорексия , тревога, гипомания , повышенная потливость .

Из-за возможности появления подобных симптомов дозировку лекарства следует снижать постепенно. Период, во время которого нужно уменьшать дозу, зависит от индивидуальных особенностей: величины дозировки, особенностей заболевания, продолжительности лечения.

Инструкция по применению Велаксина (Способ и дозировка)

Инструкция на Велаксин сообщает, что капсулы и таблетки следует употреблять во время приемов пищи, запивая водой. Их нельзя крошить, жевать или растворять. Суточная дозировка принимается в один прием, в утреннее или вечернее время. Делать это нужно каждый день в один и тот же час.

При необходимости приема более высоких доз рекомендуется начать с 150 мг. Дневную дозировку увеличивают на 37,5–75 мг с интервалом минимум 14 суток. Максимальная доза, рекомендуемая специалистами, составляет 225 мг в случае умеренно выраженной депрессии . 350 мг желательно принимать при значительно выраженной депрессии . Когда нужный эффект будет достигнут, дозировку постепенно уменьшают до минимальной эффективной в каждом конкретном случае. Чем выше принимаемая доза, тем вероятнее появление побочных реакций.

Острые эпизоды депрессии лечатся не менее полугода.

Дозировки, показанные для профилактики рецидива заболевания, аналогичны тем, которые принимаются для терапии больных с первичным эпизодом. Пациента нужно не меньше одного раза в 3 месяца обследовать для контроля эффективности лечения.

При генерализованных и социальных тревожных расстройствах назначают обычно 75 мг для приема раз в день. Максимально после 14 суток лечения должно быть заметно улучшение. Если эффект не наступил, дозировку можно повысить до 150 мг.

Пациентов с депрессией , принимающих таблетки, можно перевести на прием капсул пролонгированного действия в эквивалентной дозировке. В некоторых случаях дозы понадобится скорректировать.

Больным с в случае скорости клубочковой фильтрации от 10 до 30 мл/мин дозировку уменьшают в половину. Если скорость клубочковой фильтрации до 10 мл/мин, прием препарата нежелателен, так как информации о проведении терапии у таких пациентов недостаточно.

В случае умеренно выраженной печеночной недостаточности желательно уменьшить дозировку в половину. При увеличении принимаемых дозировок больной должен находиться под постоянным медицинским контролем.

Пациентам в пожилом возрасте препарат назначают с осторожностью. Дозировка должна быть минимально эффективной. В случае увеличения дозы пациенты должны содержаться под медицинским контролем.

Когда лекарство в высоких дозировках употреблялось на протяжении 6 недель, желательно постепенно снижать дозу не меньше 14 дней. Общая продолжительность периода уменьшения дозировки определяется в индивидуальном порядке.

Передозировка

Возможны следующие проявления передозировки: изменения ЭКГ , брадикардия , судороги, синусовая или желудочковая тахикардия , гипотензия , изменения сознания. Имеются сообщения о смертельных исходах.

Терапия симптоматическая. Специфического не существует. Рекомендуется постоянно контролировать и поддерживать жизненно важные функции организма. В некоторых случаях можно назначать , чтобы замедлить абсорбцию лекарственного средства. Не желательно специально вызывать рвоту. Диализ неэффективен.

Взаимодействие

Противопоказано сочетание с ингибиторами МАО . После окончания их приема нужно подождать не менее 2 недель. В случае приема обратимых ингибиторов МАО время можно сократить до суток. А после завершения курса Велаксина применение ингибиторов МАО можно начинать минимум спустя неделю.

При одновременном приеме с литием может повышаться его концентрация.

Сочетание с приводит к усилению действия его основных метаболитов – дезипрамина и 2-ОН-имипрамина .

При взаимодействии с увеличивается его содержание в , а также усиливается его действие.

Сочетание с может привести к повышению его содержания в плазме и появлению негативных побочных реакций.

Употребление алкоголя при приеме Велаксина нежелательно. При сочетании со спиртными напитками и/или другими психотропными лекарственными средствами были сообщения о летальном исходе .

С осторожностью следует назначать препарат при сочетании с лекарствами, ингибирующими ферменты CYP2D6 и CYP3A4 .

Сочетание с может повышать его антикоагулянтное действие.

Условия продажи

Продается по рецепту врача.

Условия хранения

Держать лекарство нужно в сухом месте. Оптимальная температура до 30°C. Беречь от детей.

Срок годности

Пять лет.

Отзывы о Велаксине

Велаксин, его минусы и плюсы, в последнее время часто обсуждаются в Интернете. Большинство отзывов сообщают о появлении побочных эффектов при приеме препарата. Особенно часто пациенты жалуются на зависимость и появление синдрома отмены . Едва ли не все отзывы о Велаксине сообщают о том, что снижать дозировку препарата очень трудно.

При применении лекарства особенно часто рассказывают о таких побочных явлениях, как слабость, судороги, бессонница , сонливость , нарушения мышления, спутанность сознания , депрессия . Некоторые пациенты сообщают о том, что негативные реакции остались и после завершения терапии.

При этом отзывы врачей о Велаксине во многих случаях положительны. Некоторые специалисты по-прежнему продолжают утверждать, что лекарство безопасно, а лишь злоупотребляющие данным средством могут попасть в физическую и психологическую зависимость.

Большинство пациентов с этим не согласны. Они утверждают, что принимали препарат строго по инструкции, но при этом получили множество негативных последствий. Более 2000 пациентов даже подписали петицию и направили ее производителю. Текст петиции сообщает о там, что при приеме данного средства наблюдаются серьезные побочные реакции, в том числе и в период отмены препарата.

ВНИМАНИЕ!!! Ничто в данной информации не может рассматриваться в качестве рекомендации гражданину (пациенту) по диагностированию и лечению каких-либо заболеваний и не может служить для него заменой консультации с медицинским работником.

Ничто в данной информации не должно быть истолковано как обращенный к гражданину (пациенту) призыв самостоятельно приобретать или применять какое-либо из вышеуказанных лекарственных средств.

Данная информация не может быть использована гражданином (пациентом) для самостоятельного принятия им решения о медицинском применении какого-либо из вышеуказанных лекарственных средств и/или решения об изменении рекомендованного медицинским работником порядка медицинского применения какого-либо из вышеуказанных лекарственных средств.

Велаксин - Капсулы пролонгированного действия

ВЕЛАКСИН (VELAXIN)

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Внимательно прочтите эту инструкцию до начала приема препарата.

• Сохраните этот листок. Возможно, вам потребуется прочитать его еще раз.
• Если у вас возникнут дополнительные вопросы, обратитесь к врачу или фармацевту.
• Это лекарственное средство назначено именно вам, не следует передавать его другим людям. Оно может нанести им вред, даже если у них наблюдаются такие же симптомы заболевания, как у вас.

ВЕЛАКСИН капсулы пролонгированного действия 37,5 мг, 75 мг, 150 мг

ЧТО СОДЕРЖИТСЯ В ПРЕПАРАТЕ ВЕЛАКСИН

Каждая капсула пролонгированного действия препарата Велаксин содержит 37,5 мг, или 75 мг, или 150 мг активного вещества венлафаксина (в форме венлафаксина гидрохлорида), а также вспомогательные вещества: целлюлозу микрокристаллическую, натрия хлорид, этилцеллюлозу, тальк, диметикон, калия хлорид, коповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, ксантановую камедь, железа оксид желтый.

Оболочка капсулы содержит: желатин, диоксид титана, железа оксид желтый; кроме того, оболочка капсулы 37,5 мг содержит красители эритрозин FD и С красный 3, индигокармин FD и С синий 2; а капсул 75 мг и 150 мг – железа оксид красный.

ЧТО ТАКОЕ ВЕЛАКСИН И ДЛЯ ЧЕГО ЕГО ПРИМЕНЯЮТ

Велаксин – лекарственное средство, действующее на центральную нервную систему, которое применяют для лечения депрессии и, после наступления улучшения, для профилактики рецидивов или новых эпизодов депрессии.

Велаксин в капсулах замедленного высвобождения также применяют для лечения социальных тревожных расстройств и генерализованных тревожных расстройств.

ЧТО НАДО ЗНАТЬ ДО НАЧАЛА ПРИМЕНЕНИЯ ПРЕПАРАТА ВЕЛАКСИН

Не принимайте капсулы Велаксин:

• если у вас аллергия к венлафаксину или любым компонентам препарата;
• если вы принимаете или недавно (менее 14 дней назад) принимали антидепрессанты – ингибиторы МАО (ИМАО);
• если у вас высокое артериальное давление, которое не снижается до нормального уровня, или у вас нарушен электролитный баланс;
• если вы страдаете сердечно-сосудистыми заболеваниями с высоким риском возникновения нарушений сердечного ритма, или у вас тяжелая сердечная недостаточность;
• при беременности и в период кормления грудью.
• Препарат не рекомендован для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Применение капсул Велаксин возможно только по специальному назначению врача и требует особой осторожности:

• если вы страдаете заболеванием печени или почек с нарушением их функции;
• если у вас раньше были расстройства настроения, сопровождающиеся патологически повышенным или пониженным настроением (эпизоды мании или гипомании);
• если у вас раньше случались эпилептические припадки;
• если вы страдаете закрытоугольной глаукомой (в этом случае необходимо следить за внутриглазным давлением);
• если у вас нарушено свертывание крови (Велаксин, как и другие антидепрессанты, может повысить риск кровоизлияний в кожу или слизистые оболочки).

Обязательно сообщите врачу о наличии перечисленных состояний до начала лечения Велаксином.

Риск суицида

Мысли о суициде или самоповреждении могут быть проявлением основного заболевания. Они могут возникать или усиливаться в начале лечения, до развития выраженного антидепрессивного эффекта и улучшения вашего самочувствия.

Дети и подростки (в возрасте до 18 лет):

Венлафаксин противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет. Прием препаратов данного класса в этой возрастной группе связан с возможным увеличением риска нежелательных эффектов, таких как суицидальные мысли, самоповреждение, враждебность.

Беременность и кормление грудью

Венлафаксин противопоказан при беременности, так как безопасность его применения при беременности не доказана. Если вы беременны или планируете забеременеть во время лечения этим препаратом, сообщите об этом врачу. Если по каким-либо причинам мать принимала Велаксин во время беременности или прекратила его прием незадолго до родов, следует учитывать возможность проявления синдрома отмены у новорожденного.

Велаксин следует отменить на период кормления ребенка грудью. Если же кормящая мать вынуждена принимать этот препарат, то следует прекратить грудное вскармливание.

Проконсультируйтесь с врачом перед приемом любого лекарственного средства, если вы беременны или кормите ребенка грудью.

Управление транспортом и механизмами

Хотя известно, что венлафаксин не влияет на показатели психомоторной активности, следует учитывать, что прием любых лекарственных препаратов, действующих на центральную нервную систему, может повлиять на способность мышления, вынесения суждений или выполнения двигательных навыков.

Прием препарата Велаксин может оказать отрицательное влияние на способность к управлению транспортными средствами или механизмами. Поэтому дозы, при которых возможно управление транспортными средствами и выполнение других потенциально опасных видов работ, врач должен определить для каждого пациента индивидуально.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Сообщите врачу или фармацевту, если вы принимаете в настоящее время или недавно принимали любые лекарственные средства, даже отпускаемые не по рецепту, поскольку лекарственные средства могут изменять эффекты друг друга.

При совместном применении препарата Велаксин и некоторых других лекарственных средств требуется особая осторожность. Очень важно сообщить врачу о приеме следующих препаратов:

• антидепрессантов из группы ингибиторов МАО (например, ниаламид или фенелзин) на протяжении последних 14 дней. Сочетание венлафаксина и ИМАО вызывает тяжелые побочные эффекты. Лечение препаратом Велаксин можно начинать не раньше, чем через 14 дней после отмены необратимых ИМАО. После применения обратимого ИМАО (моклобемид) этот интервал может быть короче. Прием антидепрессантов из группы ИМАО можно начинать не раньше, чем через 7 дней после полной отмены препарата Велаксин капсулы пролонгированного действия.
• антидепрессантов из группы специфических ингибиторов обратного захвата серотонина, препаратов лития или триптанов (средства от мигрени). Прием любого такого препарата в сочетании Велаксином может вызвать чрезмерное усиление их эффектов или тяжелые побочные эффекты, в том числе токсические проявления.
• галоперидола или клозапина . Совместное применение с препаратом Велаксин может усилить их эффекты и повысить частоту и тяжесть побочных эффектов.
• средства, снижающие свертываемость крови . Одновременный прием их с венлафаксином может повысить риск кровотечения и кровоизлияний.
• циметидин (препарат для лечения язвенной болезни желудка), особенно если у вас нарушена функция печени. При таком сочетании могут усилиться эффекты как венлафаксина, так и циметидина.
• другие препараты, действующие на центральную нервную систему . Возможность и необходимость их совместного применения должен оценить врач.

Не употребляйте спиртные напитки во время лечения препаратом Велаксин.

КАК СЛЕДУЕТ ПРИНИМАТЬ КАПСУЛЫ ВЕЛАКСИН

Всегда принимайте капсулы Велаксин в соответствии с предписаниями врача. При возникновении вопросов обратитесь к врачу или фармацевту.

Препарат Велаксин в капсулах следует принимать внутрь во время еды. Каждую капсулу необходимо проглатывать целиком, запивая достаточным количеством жидкости. Капсулы нельзя разламывать, измельчать, разжевывать или помещать в воду. Всю суточную дозу, состоящую из одной или нескольких капсул, следует принимать за один прием (утром или вечером) каждый раз приблизительно в одно и то же время.

При депрессии рекомендуемая начальная доза – 75 мг 1 раз в сутки ежедневно. Во многих случаях эта доза оказывает достаточное терапевтическое действие.

Если врач сочтет целесообразным применение более высокой дозы (например, при тяжелой депрессии или состояниях, требующих стационарного лечения), можно сразу назначить дозу 150 мг 1 раз в сутки. Впоследствии суточную дозу можно ступенчато повышать на 75 мг с интервалами от 4 дней до двух недель до достижения нужного эффекта. Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 225 мг, при тяжелой депрессии – 375 мг. После достижения необходимого терапевтического эффекта врач может постепенно снизить дозу до достаточного эффективного уровня.

При генерализованных тревожных расстройствах и социальных фобиях рекомендуемая начальная доза – 75 мг 1 раз в сутки ежедневно. В большинстве случаев достаточна эта доза, положительный эффект наблюдается обычно через 1 неделю. Если после двух недель лечения не наступит значительное улучшение, врач может повысить суточную дозу до 150 мг за один прием.

Поддерживающая терапия и профилактика рецидивов. Лечение депрессивных эпизодов должно продолжаться непрерывно несколько месяцев. Велаксин эффективен при длительной терапии (продолжительностью 6 – 12 месяцев). При поддерживающей терапии и для профилактики рецидивов или нового эпизода используются дозы, эффективные при лечении первоначального эпизода. Регулярно, не реже одного раза в 3 месяца, посещайте своего врача для контроля эффективности терапии препаратом Велаксин.

Особые группы пациентов. Дозы для лечения пожилых пациентов и пациентов с нарушениями функции печени или почек, как правило, ниже обычных и должны быть подобраны врачом индивидуально, учитывая функциональное состояние почек и печени. Пациентам, находящимся на гемодиализе, суточная доза венлафаксина должна быть снижена вдвое, и принимать препарат им следует по возможности после окончания сеанса гемодиализа.

Перевод пациентов с таблеток Велаксин.

Врач может назначить вам капсулы Велаксин пролонгированного действия вместо таблеток Велаксин. В этом случае он установит, какая доза препарата Велаксин капсулы пролонгированного действия ближе всего к принимаемой вами суммарной суточной дозе таблеток Велаксин.

Отмена препарата. После резкого прекращения приема препарата Велаксин могут наблюдаться следующие симптомы: утомляемость, сонливость, головная боль, тошнота, рвота, сухость во рту, головокружение, понос, бессонница, беспокойство, тревога, нервная раздражимость, спутанность состояния, патологически повышенное настроение, онемение, потливость. Эти побочные эффекты не опасны и обычно проходят самопроизвольно. Однако, как и при приеме других антидепрессантов, перед отменой препарата важно постепенно снижение дозы, особенно после приема высоких доз. Если высокие дозы применялись на протяжении более 6 недель, снижение дозы должно занять не менее 2 недель.

Продолжительность курса лечения определяется врачом. Прекращение приема препарата или изменение дозы следует проводить по предписанию и под контролем врача.

Не прекращайте и не прерывайте прием препарата Велаксин самостоятельно, даже если ваше самочувствие улучшилось!

Если вы приняли больше капсул Велаксин , чем назначено, или кто-нибудь случайно принял эти капсулы без назначения врача, немедленно обратитесь в отделение экстренной помощи ближайшей больницы. Возьмите с собой эту инструкцию и оставшиеся капсулы, чтобы показать врачу.

Симптомы передозировки: неритмичные сердечные сокращения, слишком частый или редкий пульс, падение артериального давления, судорожный припадок, сонливость, спутанность или потеря сознания.

Лечение: специфического антидота нет. Для снижения всасывания лекарственного препарата можно дать активированный уголь. Вызывать рвоту не рекомендуется в связи с опасностью аспирации при возникновении судорог. Необходимо обеспечить мониторирование и поддержание жизненно важных функций (дыхания и кровообращения) в условиях отделения интенсивной терапии. Венлафаксин и О-десметилвенлафаксин не выводятся при диализе.

Если вы забыли вовремя принять препарат Велаксин капсулы, как можно скорее примите пропущенную дозу, а затем принимайте препарат в соответствии с назначением врача. Если же до приема следующей дозы после пропущенной осталось менее 12 часов, совсем пропустите не принятую вовремя капсулу и продолжайте прием препарата по обычному расписанию. Не принимайте двойную дозу препарата Велаксин, чтобы скомпенсировать пропущенный прием, потому что это может привести к передозировке.

ВОЗМОЖНЫЕ НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫЕ ЭФФЕКТЫ

В рекомендуемых дозах препарат обычно хорошо переносится. Однако, как и при применении любых других лекарственных препаратов, возможно возникновение побочных эффектов. При проявлении тяжелых побочных эффектов или эффектов, не упомянутых в этой инструкции, обратитесь к врачу или фармацевту.

Немедленно обратитесь к врачу при возникновении любых тревожащих вас мыслей или ощущений.

Вы должны незамедлительно обратиться к врачу при возникновении следующих симптомов:

• признаки аллергической реакции, такие как кожная сыпь, отек лица или языка, затруднение дыхания или нехватка воздуха;
• высокая температура в сочетании с мышечным напряжением, неконтролируемые подергивания мышц или судорожные припадки, спутанность сознания или психомоторное возбуждение;
• ощущение "прекрасного настроения", либо чрезмерные возбуждение или раздражительность (мания или гипомания).

Большинство перечисленных ниже нежелательных эффектов зависят от дозы. При длительном лечении тяжесть и частота большинства этих эффектов снижается, и не возникает необходимость отмены лечения.

Если какой-нибудь из следующих симптомов будет очень выраженным или вызовет у вас беспокойство, обратитесь к врачу.

• Необычная кровоточивость или образование кровоподтеков, черный дегтеобразный стул.
• Нарушения ритма сердечных сокращений, покраснение лица или обморок.
• Потеря аппетита, нарушения пищеварения, запор, понос, потеря или увеличение массы тела.
• Ощущение недомогания, необычная утомляемость или слабость, головная боль, скрежетание зубами во сне, зевота, озноб, лихорадка.
• Боль в мышцах или суставах, мышечное напряжение, неуверенность движений и потеря равновесия, неразборчивость или затруднение речи, дрожание рук и/или головы, ощущение покалывания или жжения в коже.
• Головокружение, сухость во рту, затруднение засыпания, необычные сновидения, сонливость, нервная раздражительность, возбужденность, спутанность сознания, галлюцинации.
• Затруднение мочеиспускания или учащенные позывы.

• Нарушение полового влечения, эрекции, эякуляции/оргазма; у женщин нарушение менструального цикла, редко – патологическая секреция молока.
• Потливость, кожная сыпь, зуд, повышенная чувствительность к солнечному свету.
• Нечеткость зрения, звон и шум в ушах.

Иногда головокружение, нарушение чувства равновесия или обморок могут быть следствием снижения артериального давления.

После приема капсул Велаксин можете заметить в стуле очень маленькие гранулы – нерастворимый остаток содержимого капсул.

Врач может контролировать ваше артериальное давление, назначать анализы крови или другие исследования, чтобы исключить у вас нежелательные эффекты, незаметные для пациента, такие как повышение или снижение артериального давления, нарушения сердечного ритма, изменения уровня натрия или холестерина в крови, особенно при длительном приеме препарата Велаксин капсулы пролонгированного действия.

При обнаружении любых побочных эффектов, не упомянутых в данной инструкции, просьба обратиться к врачу или фармацевту.

УПАКОВКА

Капсулы пролонгированного действия расфасованы по 14 капсул в блистер. 2 блистера (28 капсул) вместе с инструкцией по применению упакованы в картонную пачку.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Хранить в сухом месте при температуре ниже 30°С.
Хранить в недоступном для детей месте!

СРОК ГОДНОСТИ

Срок годности указан на упаковке.
Не используйте препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке!

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

Отпускается по рецепту врача.

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ

ОАО Фармацевтический завод ЭГИС
1106 г.Будапешт ул. Керестури, 30-38,
Венгрия
Тел.: (36-1) 265-5555
Факс (36-1) 265-5529

Антидепрессанты - избирательные ингибиторы нейронального захвата.

Состав

Активное вещество - венлафаксин.

Производители

Эгис фармацевтический завод (Венгрия)

Фармакологическое действие

Антидепрессант.

Антидепрессивное действие обусловлено усилением нейромедиаторной активности в ЦНС.

Венлафаксин и его основной метаболит О-дезметилвенлафаксин (ОДВ) являются сильными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина и слабыми ингибиторами обратного захвата дофамина.

После приема внутрь венлафаксин хорошо абсорбируется и экстенсивно метаболизируется в печени.

Прием пищи не оказывает существенного влияния на абсорбцию и биотрансформацию венлафаксина.

Выводится преимущественно почками.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

• артериальная гипертензия, расширение кровеносных сосудов (приливы крови); тахикардия.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы:

• необычные сновидени,
• головокружени,
• бессонниц,
• нервозност,
• парестези,
• тревог,
• повышение мышечного тонус,
• тремо,
• зевота.

Со стороны пищеварительной системы:

• снижение аппетит,
• запо,
• тошнот,
• рвот,
• сухость во рту.

Со стороны обмена веществ:

• повышение уровня холестерина сыворотки крови, снижение массы тела;
• гепатит, гипонатриемия, синдром недостаточной секреции АДГ.

Со стороны мочеполовой системы:

• дизурия (в основном - затруднения в начале мочеиспускания); нарушения эякуляции, эрекции, аноргазмия.

Со стороны органов чувств:

• нарушения аккомодаци,
• мидриа,
• нарушение зрения.

Дерматологические реакции:

• потливость.

Прочие:

• аллергические реакци,
• слабост,
• утомляемость.

После резкой отмены Велаксина или снижения дозы возможны утомляемость, сонливость, головная боль, тошнота, рвота, анорексия, сухость во рту, головокружение, понос, бессонница, беспокойство, тревога, нервная раздражимость, дезориентация, гипомания, парестезии, потливость.

Эти симптомы обычно слабо выражены и проходят без лечения.

Из-за вероятности возникновения этих симптомов очень важно постепенно снижать дозу препарата (как и любого другого антидепрессанта), особенно после приема в высоких дозах.

Длительность периода, необходимого для снижения дозы, зависит от величины дозы, продолжительности терапии, а также индивидуальной чувствительности пациента.

Показания к применению

Показан для лечения депрессии, генерализованного тревожного расстройства и социальных фобий.

Противопоказания

Гиперчувствительность, одновременный прием ингибиторов МАО, тяжелые нарушения функции почек и/или печени, возраст до 18 лет, беременность или предполагаемая беременность, период лактации.

С осторожностью:

• недавно перенесенный инфаркт миокард,
• нестабильная стенокарди,
• артериальная гипертензи,
• тахикарди,
• судороги в анамнез,
• внутриглазная гипертензи,
• закрытоугольная глауком,
• маниакальные состояния в анамнез,
• исходно пониженная масса тела.

Способ применения и дозировка

Если после нескольких недель лечения не наблюдается значительного улучшения, суточную дозу можно повысить до 150 мг (по 75 мг 2 раза/сут).

Если по мнению врача необходима более высокая доза (тяжелое депрессивное расстройство или другие состояния, требующие стационарного лечения), можно сразу назначить 150 мг в 2 приема (по 75 мг 2 раза/сут).

После этого суточную дозу можно увеличивать на 75 мг каждые 2-3 дня до достижения желаемого терапевтического эффекта.

Максимальная суточная доза препарата Велаксин® составляет 375 мг.

После достижения необходимого терапевтического эффекта суточная доза может быть постепенно снижена до минимального эффективного уровня.

Передозировка

Симптомы:

• изменения ЭКГ (удлинение интервала Q,
• блокада ножек пучка Гис,
• расширение комплекса QRS,
• синусовая или желудочковая тахикарди,
• брадикарди,
• гипотензи,
• головокружени,
• нарушение сознания различной степени выраженности (от сонливости до комы,
• судорожные состояни,
• вплоть до летального исхода.

Лечение:

• симптоматическое.

Венлафаксин и ОДВ не выводятся при диализе.

Взаимодействие

Одновременное применение ингибиторов МАО и венлафаксина противопоказано.

Галоперидол:

• эффект может усиливаться из-за повышения уровня препарата в крови при совместном применении.

При одновременном применении с клозапином может наблюдаться повышение его уровня в плазме крови и развитие побочных эффектов (например эпилептических припадков).

Усиливает влияние алкоголя на психомоторные реакции.

На фоне приема венлафаксина следует соблюдать особую осторожность при электросудорожной терапии, так как опыт применения венлафаксина в этих условиях отсутствует.Фермент CYP2D6 системы цитохрома Р450 преобразует венлафаксин в активный метаболит ОДВ.

Основной путь выведения венлафаксина включает метаболизм с участием CYP2D6 и CYP3A4, поэтому следует соблюдать особую осторожность при назначении венлафаксина в сочетании с лекарственными препаратами, угнетающими оба эти фермента.

Венлафаксин - относительно слабый ингибитор CYP2D6 и не подавляет активность изоферментов CYP1A2, CYP2C9 и CYP3A4; поэтому не следует ожидать его взаимодействия с другими препаратами, в метаболизме которых участвуют эти печеночные ферменты.

Циметидин подавляет метаболизм "первого прохождения" венлафаксина и не оказывает влияние на фармакокинетику ОДВ.

У большинства пациентов ожидается лишь незначительное повышение общей фармакологической активности венлафаксина и ОДВ (более выражено у пожилых пациентов и при нарушении функции печени).

При одновременном приеме с варфарином, может усиливаться антикоагулянтный эффект последнего.

При одновременном приеме с индинавиром изменяется фармакокинетика индинавира, а фармакокинетика венлафаксина и ОДВ не изменяется.

Особые указания

При назначении больным с непереносимостью лактозы следует учитывать содержание лактозы.

Лечение Венлафаксином должно быть прервано при возникновении эпилептических припадков.

Пациентов следует предупредить о необходимости немедленно обратиться к врачу при возникновении сыпи, уртикарных элементов или аллер-гических реакций.

У некоторых больных во время приема Венлафаксина отмечено дозозависимое повышение артериального давления в связи с чем рекомендуется регулярный контроль артериального давления, особенно в период уточнения или повышения дозировки.

Может произойти повышение частоты сердечного ритма, особенно во время приема высоких доз.

Пациенты, особенно пожилые, должны быть предупреждены о возможности возникновения головокружения и нарушения чув-ства равновесия.

Врач должен установить наблюдение за пациентами для выявления признаков злоупотребления препаратом.

Женщины детородного возраста должны применять соответствующие методы контрацепции во время приема Венлафаксина.

Может быть снижена способность вынесения суждений, мышления или выполнения двигательных функций.

Лекарственная форма

Капсулы пролонгированного действия 75мг и 150мг

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество – венлафаксина гидрохлорид 84,84 мг или 169,68 мг (эквивалентно 75мг или 150мг венлафаксина соответственно),

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия хлорид, этилцеллюлоза, тальк, диметикон Е-1049 39 %, калия хлорид, коповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, камедь ксантановая, железа (III) оксид желтый Е 172,

состав желатиновой капсулы 75мг и 150мг: титана диоксид Е 171, железа (III) оксид красный Е 172, железа (III) оксид желтый Е 172, желатин.

Описание

Твердые желатиновые капсулы CONI SNAP-2, самозакрывающиеся, с бесцветным, прозрачным корпусом 43 000 и крышечкой оранжево-коричневого цвета L570 (для дозировки 75 мг).

Твердые желатиновые капсулы CONI SNAP OEL, самозакрывающиеся, с бесцветным, прозрачным корпусом 43 000 и крышечкой оранжево-коричневого цвета L570 (для дозировки 150 мг).

Содержимое капсул – смесь пеллет белого или желтого цвета, без или почти без запаха.

Фармакотерапевтическая группа

Психоаналептики. Антидепрессанты другие. Венлафаксин.

Код АТХ N06A X16

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Венлафаксин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта и подвергается интенсивному метаболизму при первом прохождении через печень. После однократного введения 25-150мг, средняя максимальная концентрация в плазме крови достигает 33-172 нг/мл приблизительно в течение 2,4 часов. Его основной метаболит - О-десметил венлафаксин (ОДВ). Среднее время полувыведения венлафаксина и ОДВ составляет соответственно 5 и 11 часов. Средняя максимальная концентрация ОДВ в плазме крови 61-325 нг/мл достигается приблизительно через 4,3 часов после введения. Связывание венлафаксина и ОДВ с белками плазмы крови составляет 27% и 30% соответственно. ОДВ и другие метаболиты, а также неметаболизированный венлафаксин, выделяются через почки. При многократном введении равновесные концентрации венлафаксина и ОДВ достигаются в течение трех дней. В диапазоне суточных доз 75-450мг, венлафаксин и ОДВ имеют линейную кинетику. После приема препарата во время еды время достижения максимальной концентрации в плазме крови увеличивается на 20-30 минут, а величины максимальной концентрации и абсорбции не изменяются. У пациентов с циррозом печени выведение венлафаксина и ОДВ снижено, а их концентрации в плазме крови повышены. При умеренной или тяжелой почечной недостаточности общий клиренс венлафаксина и ОДВ снижается, а время полувыведения удлиняется. Снижение общего клиренса в основном наблюдалось у пациентов с клиренсом креатинина ниже 30 мл/мин.

Фармакодинамика

Велаксин - антидепрессант с новой химической структурой, его нельзя отнести ни к одному известному классу антидепрессантов (трициклические, тетрациклические или другие). Он является рацематом двух активных энантиомеров. Антидепрессивный эффект Велаксина связан с усилением нейротрансмиттерной активности в центральной нервной системе. Венлафаксин и ОДВ являются мощными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина и слабо подавляют обратный захват допамина нейронами. Венлафаксин и ОДВ снижают бета-адренергические реакции. Венлафаксин и ОДВ одинаково эффективно влияют на обратный захват нейротрансмиттеров. Велаксин не обладает сродством к мускариновым, холинергическим, гистаминовым (Н1) и a1-адренергическим рецепторам головного мозга. Велаксин не подавляет активность моноаминоксидазы (МАО). Велаксин не обладает сродством к опиоидным, бензодиазепиновым, фенциклидиновым или N-метил-d-аспартатным (NMDA) рецепторам; также не влияет на высвобождение норадреналина из тканей головного мозга.

Показания к применению

Депрессия (при наличии или отсутствии симптомов тревоги) у стационарных и амбулаторных больных

Профилактика рецидивов депрессии после первого эпизода или новых рецидивов

Генерализованное тревожное расстройство (ГТР)

Социальное тревожное расстройство (социальная фобия).

Способ применения и дозы

Препарат применяется строго по назначению врача!

Велаксин капсулы пролонгированного действия рекомендуется принимать во время еды. Капсулы следует принимать целиком, запивая жидкостью. Капсулы нельзя делить, измельчать, жевать или помещать в воду. Суточную дозу следует принимать за 1 прием (утром или вечером), приблизительно в одно и то же время.

Депрессия

Рекомендуемая суточная доза - 75мг за один прием. При необходимости (более тяжелое депрессивное состояние или другие состояния, требующие стационарного лечения) в качестве начальной суточной дозы можно назначить 150мг за один прием. После этого суточную дозу можно увеличивать по 75мг с интервалом две недели или более (не менее 4 дней) до достижения желаемого терапевтического эффекта. Максимальная суточная при умеренной депрессии доза - 225мг, при выраженной депрессии - 350мг. При достижении необходимого терапевтического эффекта суточную дозу, в зависимости от эффективности и переносимости, можно постепенно снижать до минимально-эффективного уровня.

Генерализованное тревожное расстройство (ГТР) и социальное тревожное расстройство (социальная фобия)

Рекомендуемая суточная доза 75мг за один прием. Если через 2 недели лечения не наблюдается значительного улучшения, суточную дозу можно увеличить до 150мг за один прием. При приеме суточной дозы 75мг анксиолитический эффект наблюдался через 1 неделю.

Профилактика рецидивов или новых эпизодов депрессии

Эффективность Велаксина показана при длительной терапии (при депрессии и социальной фобии до 12 месяцев; при ГТР до 6 месяцев). По рекомендациям специалистов, лечение острых эпизодов выраженной депрессии требует нескольких месяцев непрерывной терапии. Дозы, применяемые для профилактики рецидива или нового эпизода, обычно соответствуют дозам, применяемым для лечения первоначального эпизода. Врач должен регулярно - не менее 1 раза за 3 месяца - контролировать эффективность длительной терапии Велаксином.

Перевод пациентов с таблеток Велаксин

Пациентов с депрессией, получающих терапевтические дозы таблеток Велаксин, можно перевести на прием Велаксин капсулы пролонгированного действия с назначением ближайшей эквивалентной (мг/сутки) дозы. При этом может потребоваться индивидуальная корректировка дозы.

Нарушение функции почек

Уточнение дозировки не требуется при легкой почечной недостаточности (СКФ- скорость клубочковой фильтрации более 30 мл/мин). При почечной недостаточности средней степени тяжести (СКФ 10-30 мл/мин) дозу следует снизить на 50%. В связи с удлинением периода полувыведения венлафаксина и ОДВ таким пациентам следует принимать всю дозу 1 раз в день. Не рекомендуется применять Велаксин при почечной недостаточности тяжелой степени (СКФ менее 10 мл/мин), поскольку надежные данные о такой терапии отсутствуют. Пациенты на гемодиализе могут получать 50% обычной суточной дозы Велаксина после завершения гемодиализа.

Нарушение функции печени

Уточнение дозировки не требуется при легкой печеночной недостаточности (ПВ - протромбиновое время менее 14сек). При умеренной печеночной недостаточности (ПВ от 14 до 18 сек) дозу следует снизить на 50%. Не рекомендуется применять Велаксин при тяжелой почечной недостаточности (ПВ более 18 сек), поскольку надежные данные о такой терапии отсутствуют.

Пожилые пациенты

Пациентам пожилого возраста не требуется изменение дозы, однако при лечении пациентов пожилого возраста требуется осторожность (в связи с возможностью нарушения функции почек). Следует применять наименьшую эффективную дозу. При повышении дозы пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением.

Отмена препарата Велаксин

Внезапное прекращение терапии Велаксином, особенно после высоких доз препарата, может вызвать симптомы отмены, в связи, с чем рекомендуется перед отменой препарата постепенно снижать его дозу. Если высокие дозы препарата применялись на протяжении более 6 недель, снижать дозу рекомендуется в течение 2-х недель. Длительность периода, необходимого для снижения дозы, зависит от величины дозы, продолжительности терапии, а также индивидуальной чувствительности пациента.

Побочные действия

Большинство перечисленных ниже нежелательных эффектов зависят от дозы. При длительном лечении тяжесть и частота большинства этих эффектов снижается, при этом не возникает необходимость в отмене терапии.

Очень часто (>1/10)

Запор, тошнота

Астения, головная боль

Головокружение, бессонница, беспокойство, сонливость, сухость во рту

Нарушение эрекции, нарушение эякуляции или оргазма, аноргазмия

Потливость (включая ночную)

Часто (<1/10 и >1/100)

Гипертензия, учащенное сердцебиение, расширение сосудов

Отказ от пищи, снижение аппетита, нарушение пищеварения, диарея, рвота, боль в животе, озноб, повышение температуры тела

Повышение уровня холестерина сыворотки крови (особенно после длительного приема или после приема высоких доз препарата), увеличение или снижение массы тела

Артралгия, миалгия

Необычные сновидения, возбуждение, тревога, спутанность сознания, увеличение мышечного тонуса, парестезия, тремор

Учащенное мочеиспускание, снижение либидо, нарушение менструального цикла

Нарушение дыхания, зевота

Кожный зуд и сыпь

Нарушение аккомодации, мидриаз, нарушение зрения, шум или звон в ушах

Нечасто (<1/100 и >1/1000)

Экхимозы, кровотечение из слизистых оболочек

Гипотензия, ортостатическая гипотензия, обмороки, аритмия (в том числе тахикардия)

Бруксизм (скрежетание зубами)

Обратимое повышение активности печеночных ферментов

Гипонатриемия, синдром нарушения секреции антидиуретического гормона, повышение активности печеночных ферментов

Мышечный спазм

Апатия, галлюцинации, миоклонус

Задержка мочи, меноррагия

Ангионевротический отек, макуло-папулярные высыпания, крапивница, фотосенсибилизация, алопеция

Нарушение вкусовых ощущений

Редко (<1/1000)

Удлинение времени кровотечения, кровоизлияния, тромбоцитопения

Кровотечение из желудочно-кишечного тракта

Анафилаксия

Гепатит

Атаксия с нарушением равновесия и координации движения, нарушение речи, в том числе дизартрия, мания или гипомания, симптомы, напоминающие злокачественный нейролептический синдром (ЗНС), эпилептические припадки, серотонинергический синдром

Галакторея

Многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона

Очень редко (<1/10 000)

Агранулоцитоз, апластическая анемия, нейтропения и панцитопения

Пируэтная аритмия, удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков

Панкреатит

Повышение уровня пролактина

Рабдомиолиз

Бред, экстрапирамидные расстройства, в том числе дискинезия и дистония, поздняя дискинезия, психомоторное беспокойство/акатизия

Легочная эозинофилия

Нежелательные явления у детей

Боль в животе, боль в груди, тахикардия, отказ от пищи, снижение массы тела, запор, нарушение пищеварения, тошнота, экхимозы, носовое кровотечение, мидриаз, миалгия, головокружение, эмоциональная неустойчивость, тремор, враждебность и суицидальные мысли.

Симптомы отмены

Головокружение, сенсорные нарушения (в том числе парестезии), нарушение сна (бессонница и необычные сновидения), возбуждение или тревога, тошнота и/или рвота, тремор, потливость, головная боль, диарея, учащенное и усиленное сердцебиение и эмоциональная неустойчивость. Также: гипомания, беспокойство, спутанность сознания, утомляемость, сонливость, судороги, системное головокружение, звон или шум в ушах, сухость во рту, анорексия. Обычно эти симптомы имеют небольшую или среднюю степень выраженности и проходят самостоятельно; у некоторых пациентов они могут быть тяжелыми и/или продолжительными.

Противопоказания

Гиперчувствительность к любым компонентам препарата

Одновременный прием любого антидепрессанта из группы ингибиторов моноаминооксидазы (иМАО), а также период в течение 14 дней после введения необратимых ингибиторов МАО. После отмены Велаксина следует выждать не менее 7 дней перед началом приема ингибиторов МАО.

Детский возраст до 18 лет (из-за отсутствия надежных данных о его эффективности и безопасности в детском возрасте)

Заболевания сердечно-сосудистой системы: сердечная недостаточность, заболевания коронарных артерий, изменения ЭКГ (удлинение интервала QT), гипертензия и нарушения электролитного баланса.

Тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) и печени (протромбиновое время более 18 сек).

Лекарственные взаимодействия

Одновременное применение ингибиторов моноаминоксидазы (иМАО) и Велаксина противопоказано. Сообщалось о тяжелых побочных эффектах после введения этих двух препаратов одновременно или один после другого с небольшим интервалом времени: тремор, миоклония, потливость, тошнота, рвота, прилив крови, системное головокружение, повышение температуры тела, эпилептический припадок, смерть. Прием Велаксина можно начинать не менее чем через 14 дней после окончания терапии ингибиторами МАО. Если применялся обратимый ингибитор МАО (моклобемид), этот интервал может быть короче (24 часа). После отмены Велаксина следует выждать не менее 7 дней перед началом терапии ингибиторами МАО.

Одновременное применение Велаксина с препаратами, влияющими на серотонинергическую нейротрансмиттерную систему (триптаны, избирательные ингибиторы обратного захвата серотонина или литий) требует особой осторожности, в связи с возможностью развития серотонинергического синдрома.

Другие лекарственные средства, влияющие на центральную нервную систему: одновременное применение с Велаксином исследовано только для перечисленных ниже веществ, поэтому применение любого из них требует особой осторожности.

При совместном введении с Велаксином возможно повышение уровня препаратов лития в крови.

Фармакокинетика венлафаксина и ОДВ не изменяется при одновременном введении с имипрамином, поэтому снижение дозы Велаксина при сочетанном введении этих препаратов не требуется. В то же время, их одновременное применение усиливает эффекты дезипрамина - основного метаболита имипрамина и его метаболита 2-OH-имипрамина, хотя клиническое значение этого феномена не известно.

Эффект галоперидола может усиливаться из-за повышения его уровня в крови при совместном введении с Велаксином.

Фармакокинетика диазепама и Велаксина, а также фармакокинетика их основных метаболитов после одновременного их введения, существенно не изменяются. Также не обнаружено влияние на психомоторные и психометрические эффекты диазепама.

При одновременном введении с Велаксином наблюдались случаи повышения уровня клозапина в крови и развития его побочных эффектов (например, эпилептических припадков).

При одновременном введении с Велаксином фармакокинетика рисперидона и его активного метаболита существенно не изменялась (несмотря на увеличение AUC рисперидона - площадь под кривой «концентрация-время»).

При электросудорожной терапии (ЭСТ) на фоне приема избирательных ингибиторов обратного захвата серотонина отмечено увеличение длительности эпилептической активности. Следует соблюдать особую осторожность в этих условиях.

Лекарственные средства, метаболизируемые изоферментами цитохрома P450: фермент CYP2D6 системы цитохрома Р 450 преобразует венлафаксин в ОДВ. Дозу Велаксина можно не снижать при одновременном введении с препаратами, подавляющими активность CYP2D6, а также у пациентов со сниженной метаболической активностью CYP2D6, поскольку суммарная концентрация венлафаксина и ОДВ при этом не изменится. Основной путь выведения венлафаксина включает метаболизм с участием CYP2D6 и CYP3A4; поэтому следует соблюдать особую осторожность при назначении Велаксина в сочетании с препаратами, угнетающими оба эти фермента. Такие лекарственные взаимодействия еще не исследованы. Велаксин - относительно слабый ингибитор CYP2D6 и не подавляет активность изоферментов CYP1A2, CYP2C9 и CYP3A4; поэтому не следует ожидать его взаимодействия с другими препаратами, в метаболизме которых участвуют эти печеночные ферменты.

Циметидин подавляет метаболизм венлафаксина при его первом прохождении через печень, но не оказывает существенного влияния на его преобразование в ОДВ или скорость выведения ОДВ, концентрация которого в циркулирующей крови значительно выше. Поэтому отсутствует необходимость изменения доз

Велаксина и циметидина при их совместном применении. Это взаимодействие может быть более выражено у пожилых пациентов или при нарушении функции печени, поэтому в таких случаях совместное введение циметидина и Велаксина требует более строго медицинского контроля.

Клинические исследования не обнаружили клинически значимых взаимодействий Велаксина с антигипертензивными (в том числе бета-блокаторами, ингибиторами АПФ и диуретиками) и противодиабетическими препаратами.

Поскольку связывание венлафаксина и ОДВ с белками плазмы крови составляет 27% и 30% соответственно, не предполагается лекарственного взаимодействия, обусловленного нарушением связывания с белками плазмы крови.

При одновременном приеме с Велаксином противосвертывающее действие варфарина может усиливаться; при этом удлиняется протромбиновое время и повышается МНО (Международное Нормализованное Отношение).

При одновременном приеме с Велаксином изменяется фармакокинетика индинавира (с 28%-ным уменьшением AUC и 36%-ным снижением Cmax), а фармакокинетика венлафаксина и ОДВ не изменяется. Однако клиническое значение этого эффекта неизвестно.

Особые указания

У пациентов с депрессивными состояниями возрастает вероятность суицидальных мыслей и суицидальных попыток. Этот риск сохраняется до наступления значительной ремиссии. Клинический опыт свидетельствует о том, что риск нанесения самоповреждений наиболее высок после события, а риск суицида может вновь повыситься на ранних стадиях восстановления. По имеющимся данным антидепрессанты могут повысить риск суицидальных мыслей и самоповреждений у небольшой группы пациентов. Поэтому для снижения риска передозировки начальная доза препарата должна быть по возможности низкой, а пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением.

Велаксин не следует применять при лечении детей и подростков моложе 18 лет. Повышение вероятности суицидального и связанного с ним поведения (попытка суицида и суицидальные мысли), а также враждебности чаще наблюдается среди детей и подростков, получающих антидепрессанты. Имеются данные об агрессивном поведении во время приема Велаксина (особенно в начале курса лечения и после отмены препарата).

Применение Велаксина связано с развитием психомоторного беспокойства, которое клинически напоминает акатизию и характеризуется, субъективно неприятным и причиняющим страдание беспокойством с потребностью двигаться, часто в сочетании с неспособностью сидеть или стоять на месте. Это чаще всего наблюдается на протяжении первых нескольких недель лечения. При возникновении таких симптомов повышение дозы может оказать неблагоприятный эффект и следует рассмотреть вопрос о целесообразности продолжения приема Велаксина.

У пациентов с нарушением настроения при приеме Велаксина, возможно усиление симптомов гипоманиакального или маниакального состояния, поэтому, Велаксин должен назначаться с осторожностью пациентам с манией в анамнезе. Такие пациенты нуждаются в медицинском наблюдении.

Во время приема антидепрессантов возможно возникновение эпилептических припадков, особенно при передозировке. Велаксин должен назначаться с осторожностью пациентам с эпилептическими припадками в анамнезе. Лечение Велаксином должно быть прервано при возникновении эпилептических припадков. Велаксин не следует назначать пациентам с нестабильной эпилепсией, а пациенты с контролируемой эпилепсией нуждаются в тщательном наблюдении.

Велаксин следует с осторожностью применять у пациентов, принимающих антипсихотические препараты, поскольку при одновременном применении этих препаратов возможно появление симптомов, напоминающих ЗНС (злокачественный нейролептический синдром).

Пациентов следует предупредить о необходимости немедленного обращения к врачу при возникновении сыпи, уртикарных элементов или других аллергических реакций.

У некоторых пациентов во время приема Велаксина отмечено дозозависимое повышение артериального давления, в связи с чем, рекомендуется регулярный контроль артериального давления, особенно в начале лечения или при повышении дозы. Может произойти повышение частоты сердечного ритма, особенно во время приема высоких доз. Если ухудшение течения сопутствующего заболевания сопровождается повышением частоты сердечных сокращений, рекомендуется осторожность.

В редких случаях во время приема препарата наблюдалась ортостатическая гипотензия. Пациенты, особенно пожилые, должны быть предупреждены о возможности возникновения головокружения и нарушения чувства равновесия.

У пациентов, получающих Велаксин, редко наблюдались значительные изменения параметров ЭКГ - интервалов PR, QRS или QTc.

Применение Велаксина не исследовано у пациентов, недавно перенесших инфаркт миокарда и страдающих декомпенсированной сердечной недостаточностью. Таким пациентам препарат следует назначать с осторожностью.

Велаксин может повысить риск кровоизлияний в кожу и слизистые оболочки. При лечении пациентов, предрасположенных к таким состояниям, необходима осторожность.

Во время приема Велаксина, особенно в условиях дегидратации или снижения объема крови (в том числе у пожилых пациентов и пациентов, принимающих диуретики), может наблюдаться гипонатриемия и/или синдром недостаточной секреции антидиуретического гормона (SIADH).

Во время приема препарата может наблюдаться мидриаз, в связи, с чем рекомендуется проводить контроль внутриглазного давления у пациентов, склонных к его повышению или страдающих закрытоугольной глаукомой.

При нарушении функций почек или печени может потребоваться осторожность, а иногда и снижение дозы.

Не рекомендуется сочетать Велаксин со средствами, снижающими массу тела (в том числе фентермином), из-за отсутствия надежных данных о его эффективности и безопасности. Велаксин не следует применять в качестве монотерапии или в сочетании с другими препаратами как средство снижения массы тела.

При применении Велаксина в течение длительного периода времени требуется контроль уровня холестерина сыворотки крови.

Внезапное прекращение терапии Велаксином может вызывать симптомы отмены. Риск возникновения симптомов отмены зависит от продолжительности терапии, от величины дозы, а также скорости снижения дозы.

Врач должен установить тщательное наблюдение за пациентами для выявления признаков злоупотребления препаратом.

Беременность и период лактации

При беременности или предполагаемой беременности препарат можно применять только после тщательного анализа соотношения риска и пользы. Женщины детородного возраста должны быть предупреждены об этом до начала лечения. Женщинам детородного возраста следует на время лечения Велаксином применять противозачаточные средства. Им следует знать о необходимости немедленного обращения к врачу в случае наступления беременности или планирования беременности. Венлафаксин и ОДВ выделяются в грудное молоко. Безопасность этих веществ для новорожденных детей не доказана, поэтому прием Велаксина во время грудного вскармливания не рекомендуется. Если лечение матери было завершено незадолго до родов, у новорожденного могут возникнуть симптомы отмены препарата.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Несмотря на то, что активный компонент препарата не влияет на психомоторные и когнитивные функции, а также сложные формы поведения, у здоровых добровольцев, следует учитывать, что любая лекарственная терапия психотропными препаратами может снизить способность вынесения суждений, мышления или выполнения двигательных функций. Об этом следует предупредить пациента перед началом лечения. Препарат может оказать отрицательное влияние на способность вождения транспортных средств и управления механизмами. Поэтому дозы, при которых возможно управление транспортными средствами и работа с механизмами, определяются для каждого пациента индивидуально.

Передозировка

Симптомы: изменение электрокардиограммы (удлинение интервала QT, блокада ножки пучка Гиса, расширение комплекса QRS), синусовая или желудочковая тахикардия, брадикардия, гипотензия, судорожные состояния, изменение сознания (снижение уровня бодрствования). Имеются сообщения о летальном исходе после передозировки, когда высокие дозы венлафаксина принималась одновременно с алкоголем и/или другими средствами, действующими на центральную нервную систему.

Лечение: специфический антидот не известен. Обеспечение проходимости дыхательных путей, оксигенация и вентиляция. Мониторное наблюдение за сердечным ритмом и жизненно важными параметрами организма, а также общая поддерживающая и симптоматическая терапия. Можно использовать активированный уголь или промывание желудка. Вызывать рвоту не рекомендуется. При лечении передозировки следует учитывать возможность одновременного приема пациентом нескольких препаратов. Клиренс венлафаксина и ОДВ при гемодиализе низкий, поэтому они не выводятся диализом.

Не использовать по истечении срока годности!

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

ЗАО «ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ЗАВОД ЭГИС»

1106 БУДАПЕШТ, ул. Керестури, 30-38 ВЕНГРИЯ